摘要：我国是原发性肝癌的高发区，调查研究发现其死亡率占恶性肿瘤第2位，仅次于肺癌。肝癌具有进展迅速、病程短，中位生存期3~6个月，而其中晚期生存期更短，中位生存期1~2个月。目前，肝癌治疗方法中手术仍为首选，但术后复发率高，且研究报道化疗、放疗以及介入治疗效果并不十

1、华蟾素：肝癌

我国是原发性肝癌的高发区，调查研究发现其死亡率占恶性肿瘤第2位，仅次于肺癌。肝癌具有进展迅速、病程短，中位生存期3~6个月，而其中晚期生存期更短，中位生存期1~2个月。目前，肝癌治疗方法中手术仍为首选，但术后复发率高，且研究报道化疗、放疗以及介入治疗效果并不十分理想，故而寻找有效地、新地抗肝癌药物具有重要临床意义。药用蟾蜍为两栖纲蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍。现已有蟾酥镇痛膏、复方蟾皮胶囊、华蟾素注射液及蟾酥注射液等制剂应用于临床抗肿瘤。华蟾素注射液主要活性成为蟾素内酯类成份，报道显示其具有增殖抑制、提高机体免疫力及减轻化疗不良反应等作用。有研究表明，华蟾素注射液可明显抑制人肝癌Hep G2细胞增殖，以及诱导癌细胞凋亡。还有学者研究表明，华蟾素注射液可明显抑制人肝癌Hep G2细胞增殖。

基础研究结果表明，华蟾素注射液不同浓度作用于24h和48h抑制率均明显高于阴性对照组，且随着浓度的增加，抑制率越为明显；华蟾素注射液不同浓度作用于48h抑制率明显高于24h抑制率，故而说明华蟾素注射液对Hep G2细胞抑制呈浓度-时间依赖性；华蟾素注射液不同浓度G0/G1期百分率高于阴性对照组，S期细胞百分率低于阴性对照组；华蟾素注射液不同浓度凋亡率高于阴性对照组，且呈剂量依赖性地阻滞Hep G2细胞周期G0/G1期，且随着华蟾素注射液浓度增加细胞凋亡率增加。

Bax和Bcl-2基因在肿瘤的发生发展中扮演着重要角色，其中原癌基因Bcl-2是从人滤泡性B细胞淋巴瘤中鉴定以及分离出来的，能够阻断多种因素致使的细胞凋亡过程，以及在死亡环中具有重要作用。而其中Bax基因为Bcl-2的显性抑制因子，其蛋白产物与Bcl-2蛋白有21%的用炎性，并且能够于Bcl-2形成异二聚体，从而使得Bcl-2的抗凋亡能力丧失及促进细胞凋亡。基础研究表明，随着华蟾素注射液浓度的减少，Bcl-2蛋白表达不断增加，而Bax蛋白表达不断下降，故而说明华蟾素注射液可通过下调Bcl-2、上调Bax蛋白表达诱导Hep G2细胞凋亡。

综上所述，华蟾素注射液可明显抑制人肝癌肿瘤细胞Hep G2增殖，阻滞细胞于G0/G1期，可能通过上调Bax蛋白表达、下调Bcl-2蛋白表达相关。

2、鸦胆子油：结肠癌

结肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，居胃肠道肿瘤的第二位，好发于直肠与乙状结肠的交界处，发病年龄多为40岁以上，男女比例2:1，临床主要表现为腹痛、消化道激惹症状、腹部肿块、排便习惯及粪便性状改变、贫血等。以手术为主的综合治疗是结肠癌治疗的主要手段，但是约1/3的患者就诊时已经是晚期失去了手术的最佳时机，因此只能通过化疗以提高生存率。5-FU持续静脉滴注是临床治疗晚期结肠癌的首选方案，能明显改善患者的症状，提高生存率，而且可以降低血液毒性和非血液毒性反应，但手足综合征发生率增加。随着医学的发展，作为尿嘧啶前体药物的卡培他滨逐渐应用于临床，卡培他滨以口服方式给药，在肿瘤部位转化为5-DFUR后通过胸苷酸磷酸化酶 (TP) 催化代谢为5-FU，由于TP在肿瘤组织中含量及活性比较高，在正常组织含量很少，因此卡培他滨只在肿瘤组织代谢，从而杀伤肿瘤细胞，对正常组织的损伤非常小，具有良好的抗肿瘤能力。

鸦胆子油是苦科植物Brucea Javanica成熟果实的鸦胆子油脂成分，近些年大量的研究将其应用于癌症的治疗中。有学者在体外将鸦胆子油作用于喉癌He F2细胞发现其能抑制喉癌细胞的增殖并诱导其凋亡，而且对He F2细胞增殖的抑制作用呈浓度依赖；另有学者报道鸦胆子油乳液联合伽马刀治疗脑胶质瘤可以提高患者生活质量及免疫功能，降低不良反应及脑水肿发生率；还有学者报道鸦胆子油乳膀胱灌注对预防浅表性膀胱癌术后复发有良好疗效，不良反应发生率低；另外鸦胆子油在其它多种癌的治疗中具有重要作用。鸦胆子油与肿瘤细胞具有高度的亲和力，特异性的作用于肿瘤细胞周期中的GO、Gl、S.G2、M期从而抑制DNA的合成杀死肿瘤细胞，也可以透过癌细胞影响质膜系统和线粒体促进细胞死亡；同时鸦胆子油对体液免疫和细胞免疫均有促进作用，不仅可以杀死肿瘤细胞还可以提高机体免疫力。

综上所述，鸦胆子油与卡培他滨联合治疗晚期结肠癌效果明显优于单独使用卡培他滨，鸦胆子油用于治疗晚期结肠癌可以提高患者的受益率和总有效率，降低不良反应的发生率。

3、康莱特：肺癌

由于肺癌起病隐匿，大部分患者确诊时已达晚期，失去手术机会，化疗是晚期肺癌主要的治疗手段之一。但化疗在杀伤大量肿瘤细胞、减轻瘤负荷的同时又对机体免疫系统、骨髓造血系统等造成破坏，而免疫功能下降进一步影响肺癌的预后及患者的依从性，因此，在肺癌化疗的同时，应用具有抗癌、低毒、保护机体免疫功能的药物意义重大。

薏苡仁是禾本科植物的成熟种仁，性甘、淡、微寒， 归脾、胃、肺经，具有渗湿利水、健脾止泻、舒筋、清热排脓之功效。康莱特注射液 (KLT) 是薏苡仁提取物，主要成分为薏苡仁油，是抗肿瘤制剂。康莱特具有诱导肿瘤细胞凋亡，阻滞肿瘤细胞有丝分裂, 逆转肿瘤细胞多药耐受性 (MDR) ，杀伤癌细胞，激活NK细胞和IL-2的活性，促进巨噬细胞吞噬功能及脾淋巴细胞的增殖，显著提高机体免疫力的功能，配合放化疗还可增效减毒，缓解疼痛，稳定病情，抗癌症恶病质，提高癌症患者的生活质量，并在预防肿瘤的复发、转移中具有重要的意义。有学者通过测定Lewis肺癌小鼠外周血中TNF-α、IL-1、IL-6的活性，探讨康莱特注射液在抗肿瘤的同时对机体免疫功能的影响，结果显示康莱特注射液不仅有杀灭肿瘤细胞作用，而且对机体的免疫器官及免疫功能也具有保护作用。还有研究也显示康莱特注射液在抗肿瘤的同时能通过提高T细胞增殖活力，调节IL-2、NF-κB等因子的表达，达到增强机体免疫功能的目的。

来源：南开孙药师一点号