吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）的在人胶质母细胞瘤（GBM）等多种癌症中高表达与肿瘤免疫逃逸密切相关，是肿瘤免疫治疗的重要靶标，通过提高IDO1降解效力、增强脑暴露和改善药代动力学特性，有望获得更具潜力的抗癌物。蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的新型药物

protac 嵌合体 ido1 ido1蛋白 水解靶向 2025-03-28 09:28  1

蛋白降解剂（PROTAC）通过同时结合目标蛋白（POI）和E3连接酶，诱导POI的泛素化降解，展示出了强大的治疗潜力。然而，PROTAC缺乏细胞特异性，可能在健康组织中错误激活，导致脱靶毒性，限制了其临床应用。

protac 蛋白 开关 降解剂 poi 2025-03-20 20:38  2

近日，辉瑞与Arvinas联合开发的雌激素受体（ER）靶向蛋白降解剂（PROTAC）vepdegestrant（ARV-471）在首个III期临床试验VERITAC-2中未能达到ITT（总体意向治疗）人群的主要终点，虽然辉瑞和Arvinas发现了ESR1m亚组

protac 降解剂 雌激素受体 vepdegestrant 2025-03-14 12:11  4

3月12日，当华尔街的卖出指令像雪崩般涌向Arvinas时，PROTAC技术二十余年的发展史，在这一刻出现了狰狞的裂缝：

意难平 protac 雌激素受体 vepdegestrant 2025-03-13 20:11  5

为应对快速变化的市场需求，客户需要将一个PROTAC创新药产品加速推进IND注册，同时面临着：已有工艺不成熟，难以放大，以及杂质控制未达要求等挑战。博腾作为其CMC服务供应商通过快速高效的技术转移、新路线探索与开发、结晶工艺开发、质量控制研究，供应链开发等并适

开发 protac 工艺 protac药物 赋能protac 2025-03-11 16:43  3

蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）是近年来蓬勃发展的新兴靶向蛋白降解（TPD）策略，由Craig Crews等人于 2001 年率先提出，其基本原理是使用双功能小分子，通过泛素-蛋白酶体系统（UPS）诱导靶蛋白的泛素化，进而实现靶蛋白降解。PROTAC 可能最

肝癌 protac 脂肪肝 2025-02-06 19:06  7

1998年，一场学术会议中，耶鲁大学的Craig Crews教授与加州理工学院的Ray Deschaies教授意外结识，一个关于蛋白降解疗法的构想就此产生。

protac 辉瑞 protac先驱 2025-02-05 08:07  4

1月14日，华东医药宣布全资子公司杭州中美华东制药有限公司收到 美国FDA通知批准HDM2006片药品临床试验申请，可在美国开展I期临床试验，适应症为晚期恶性肿瘤。HDM2006片是由中美华东自主研发的靶向HPK1（Hematopoietic Progenit

fda protac 华东医药 2025-01-16 07:51  8

1月14日，华东医药宣布全资子公司杭州中美华东制药有限公司收到 美国FDA通知批准HDM2006片药品临床试验申请，可在美国开展I期临床试验，适应症为晚期恶性肿瘤。HDM2006片是由中美华东自主研发的靶向HPK1（Hematopoietic Progenit

fda protac 华东医药 2025-01-16 07:48  7

1月13日，强生宣布，FGFR抑制剂厄达替尼片获NMPA批准上市，用于治疗携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

iii 强生 protac 2025-01-14 11:29  7

近日，美国全球临时试验收录网站Clinicaltrials显示，百时美施贵宝（BMS）旗下公司Celgene（新基）启动了BMS-986365（CC-94676）的首个III期临床试验。这是全球第2款进入III期阶段的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物，并

iii protac protac药物 2025-01-13 16:54  12

近日，海创药业股份有限公司（以下简称“公司”）自主研发的HP568片用于治疗雌激素受体（Estrogen Receptor, ER）阳性和人表皮生长因子受体2（Human Epidermal Growth Factor Receptor, HER2）阴性的晚期

er 受试者 protac 2025-01-09 18:51  8

近年来，生物医药市场呈现出快速增长的趋势，其中创新药物的研发成为关注的焦点。靶蛋白降解技术作为一种具有创新性的药物研发模式，已经在临床前研究中取得了显著的成果。在此，笔者结合市场趋势、研发进展等因素，对2025年有望获批的PROTAC药物进行预测，并展望该技术

protac protac药物 首款protac 2025-01-08 10:05  7

海创药业近日宣布，其自主研发的PROTAC分子HP568用于治疗雌激素受体（EstrogenReceptor,ER）阳性和人表皮生长因子受体2（HumanEpidermalGrowthFactorReceptor,HER2）阴性的晚期乳腺癌的临床试验获得美国药

protac 海创药业 hp568 2025-01-06 18:28  10

近日，海创药业股份有限公司（以下简称“公司”）收到美国食品药品监督管理局（以下简称“FDA”)的临床研究继续进行通知书（Study May Proceed Notification），公司自主研发的HP568片用于治疗雌激素受体（Estrogen Recept

fda protac hp568 2024-12-31 08:48  9

近日，海创药业（688302.SH）在研口服PROTAC药物HP518片完成中国Ⅱ期临床试验首例受试者入组，HP518片是公司自主研发的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的口服PROTAC药物。截至发稿日，国内外无同靶点口服PROTAC药物获批上市

前列腺癌 protac hp518 2024-12-26 15:56  11

尽管近年来免疫检查点阻断（ICB）疗法在癌症治疗中取得了显著进展，但仍有许多患者无法获益于这类疗法。肿瘤细胞会通过各种机制逃避免疫系统的攻击，导致对ICB的耐药性。因此，开发新的治疗策略以提高癌症免疫治疗效果至关重要。

protac ripk1 ripk1protac 2024-12-25 16:22  7

近日，海创药业（688302.SH）在研口服PROTAC药物HP518片完成中国Ⅱ期临床试验首例受试者入组，HP518片是公司自主研发的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的口服PROTAC药物。截至发稿日，国内外无同靶点口服PROTAC药物获批上市

前列腺癌 protac hp518 2024-12-25 10:02  11

在一方由音符构筑的天地里，没有尘世的喧嚣纷扰，唯有纯粹的情感在弦间流淌，仿佛置身于一片宁静又美好的世外桃源，忘却了烦恼与疲惫，只沉浸在这极致的音乐幻境中。

莫扎特 迈克尔杰克逊 肖斯塔科维奇 2024-12-25 07:34  11

PROTAC的基本化学组成包括：结合并招募E3连接酶的E3配体、结合POI的配体和连接E3和POI配体的Linker。PROTAC的设计，主要从如下几个方面考虑：

靶向 protac 嵌合体 2024-12-16 11:03  8