摘要：《中国荨麻疹诊疗指南（2022版）》推荐使用标准剂量的第二代抗组胺药作为慢性荨麻疹的一线治疗。临床最常用的第二代抗组胺药包括西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、依巴斯汀、依美斯汀、依匹斯汀、咪唑斯汀、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀、奥洛他

Hello，朋友们，我是临床药师郭燕子。荨麻疹是一种以风团和瘙痒为主要表现的常见皮肤病，非常的顽固，很难治愈，部分患者病情迁延反复。

《中国荨麻疹诊疗指南（2022版）》推荐使用标准剂量的第二代抗组胺药作为慢性荨麻疹的一线治疗。临床最常用的第二代抗组胺药包括西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、依巴斯汀、依美斯汀、依匹斯汀、咪唑斯汀、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀、奥洛他定、卢帕他定等。这些药物虽然同属于第二代抗组胺药，但各个药物有各自突出的优势和特点，今天我分类别跟大家一次性说清楚。建议收藏！

1.西替利嗪。1985年由法国道化学公司研发并上市。适合2岁以上人群。

西替利嗪中含有左西替利嗪和右西替利嗪。左西替利嗪抗过敏，而右西替利嗪易导致镇静、嗜睡的副作用。西替利嗪起效快，约40分钟快速缓解症状，作用持久，强效抗组胺，对H1受体选择性高，对慢性荨麻疹瘙痒和风团效果显著。肾功能不全者需减小剂量。西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有前列腺肥大的患者慎用。

2. 左西替利嗪。2001年由德国优时比公司研发上市。适合6岁以上人群。

它是西替利嗪的100%左旋活性异构体，疗效与西替利嗪相当，剂量要比西替利嗪减半，副作用更少，起效更快，半小时快速缓解瘙痒症状。中枢渗透低，相比西替利嗪嗜睡风险更低。肝功能损害的患者使用也很安全。

3. 氯雷他定。1988年由美国礼来公司研发并上市。适合2岁以上人群。

氯雷他定高效、长效且安全，它的代谢产物地氯雷他定仍然具有强大的抗组胺活性。所以作用持续时间长达24小时。一般服药后1.5小时血药浓度达到峰值，也就是抗过敏作用1.5小时达到最强。

4. 地氯雷他定。2001年由美国先灵葆雅公司研发上市。适合12岁以上人群。

它是氯雷他定活性代谢产物，效价更高，只需服用氯雷他定一半的剂量，起效更快，半小时就能快速缓解症状；且具有抗炎作用，可以抑制白三烯、细胞因子释放。地氯雷他定的抗过敏和抗炎疗效是氯雷他定的10～20倍，且作用维持时间更长。

5. 非索非那定。1996年由英国赛诺菲公司研发上市。适合6岁以上人群。

非索非那定吸收快、起效快、疗效强并且作用持久；没有中枢及心脏副作用，不通过血脑屏障；不经肝脏代谢，不伤肝，肝功能不全者不需减量，但是肾功能不全的患者剂量需减半。不能与含铝、镁等抑酸剂短时间内同时服用，会降低疗效。

6. 咪唑斯汀。1987年由瑞士诺华制药公司研发并上市。适合12岁以上人群。

咪唑斯汀具有双重抗炎的功效，既可以抑制5-脂氧合酶，又可以减少白三烯生成。作用长效持久。适用于急性和慢性，季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏的患者。

7. 奥洛他定。1996年由日本协和发酵麒麟株式会社研发并上市。适合2岁以上人群。

奥洛他定也具有多靶点作用：既能拮抗H1受体，又能抑制肥大细胞脱颗粒。服药后半小时内快速缓解瘙痒，特别适用于难治性荨麻疹。奥洛他定口服剂型国内较少，外用更常见。特别适合常规治疗无效的患者；局部治疗配合全身联合治疗时使用。

8. 卢帕他定。1995年由日本日产化学工业公司研发并上市。适合12岁以上人群。

卢帕他定是双受体拮抗剂。可以同时阻断H1受体和血小板活化因子。具有非常强效的抗过敏效果，对慢性荨麻疹合并血管性水肿效果特别好。特别适合顽固性荨麻疹或伴血管性水肿的患者。

9. 阿伐斯汀。1990年由英国葛兰素威康公司研发并上市。适合12岁以上人群。

阿伐斯汀是一款短效且速效的抗组胺药，半小时起效，尤其适合急性发作期临时控制。阿伐斯汀为无镇静作用的短效抗组胺药，便于灵活用药，副作用轻微，服药后出现嗜睡的概率极低。特别适合突发症状加重时短期使用。

10. 依巴斯汀。1989年由德国勃林格殷格翰公司研发并上市。适合2岁以上人群。

依巴斯汀也是一款长效抗组胺药。但是它起效比较慢，在服用后1至3小时内起作用, 所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。主要通过肝脏代谢，所以肝功能异常的患者应慎用。

11. 依美斯汀。1993年由日本興和株式会社研发上市。适合12岁以上人群。

依美斯汀起效迅速，疗效持久且稳定。对H1受体亲和力非常强、选择性很高，不仅可以抗过敏，还有广泛的抗炎活性，特别适合合并炎症的荨麻疹患者。

12. 依匹斯汀。1994年由日本参天制药公司研发上市。适合12岁以上人群。

依匹斯汀不仅可以抗组胺、抗白三烯、抗血小板活化因子、抗5-羟色胺，还能抑制组胺的释放，是迄今唯一一个获得批准用于预防荨麻疹的抗组胺药物。1小时内快速起效，中枢镇静作用弱，嗜睡副作用风险更低。

13. 苯磺贝他斯汀。1991年在意大利上市。适合12岁以上人群。

苯磺贝他斯汀兼具抗过敏和抗炎的双重功效。是非镇静类高选择性组胺H1受体拮抗剂，对肥大细胞具有稳定作用, 减轻过敏炎症。本品主要从肾脏排泄，有肾功能障碍的患者，应从低剂量开始慎重给药。

14. 比拉斯汀。2010年由西班牙费舍尔农场公司研发上市。适合12岁以上人群。

比拉斯汀起效迅速，能够在30分钟内快速缓解荨麻疹患者的症状，镇静作用极小，没有明显的嗜睡不良反应。不仅能减轻患者瘙痒和风团症状，还能极大地降低组胺诱导的风团和潮红反应。比拉斯汀需空腹服用。针对肝、肾功能不全患者、老年患者服药时均不需调整比拉斯汀的剂量，服用更加安全、便捷。

药师温馨提醒您：

《中国慢性诱导性荨麻疹诊治专家共识（2023）》推荐：使用药品说明书常规推荐剂量的第二代抗组胺药，连续治疗1-2周，病情得到很好的控制，可以尝试逐渐减量或延长用药间期，并以最低剂量维持治疗，疗程至少3-6个月；如果使用第二代抗组胺药常规推荐剂量使用1-2周后，不能有效控制症状，可以将原抗组胺药增加2-4倍剂量。也可以考虑在睡前联合第一代抗组胺药如氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等服用，或联合其他第二代抗组胺药以提高抗炎作用。您了解了吗？欢迎一键三连，点赞加关注，用药不迷路！

来源：临床药师郭燕子