中科院|微针贴片&度他雄胺微球:长效治疗雄激素性脱发

B站影视 内地电影 2025-06-27 09:04 1

摘要:雄激素性脱发 (AGA) 是一种常见的脱发类型,主要与二氢睾酮 (DHT) 活性过高有关。度他雄胺 (DUT) 是一种强效的 5α-还原酶抑制剂,可有效降低二氢睾酮水平,从而减缓脱发进程。然而,传统的口服给药方式存在给药频繁、患者依从性低和全身副作用等缺点。

雄激素性脱发 (AGA) 是一种常见的脱发类型,主要与二氢睾酮 (DHT) 活性过高有关。度他雄胺 (DUT) 是一种强效的 5α-还原酶抑制剂,可有效降低二氢睾酮水平,从而减缓脱发进程。然而,传统的口服给药方式存在给药频繁、患者依从性低和全身副作用等缺点。

2025年6月13日,成都医学院和中国科学院杭高院的研究人员发表在《Journal of Drug Delivery Science and Technology》(药物递送科学与技术杂志)上的一项研究开发了一种加载度他雄胺微球的可溶解的微针 (MN) 贴片,可以实现雄激素性脱发的长效治疗,提高患者依从性,并减少药物的全身副作用。

微针 (MN) 是一种新型的透皮给药系统,可以无痛地穿透皮肤角质层,避免出血和感染的风险,并且比普通的透皮制剂能够更有效地递送药物。溶解性微针因其无痛、快速溶解、无需移除和高效递送药物的优势而备受关注。近年来,有许多关于基于纳米颗粒的微针治疗雄激素性脱发的报道,尽管显示出明显的毛发再生效果。但是,对于雄激素性脱发的长期治疗需求,这些报道都无法实现药物的持续释放。因此,开发缓释透皮制剂变得尤为重要。聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)是微球的载体材料,由于其良好的生物相容性和可降解性,被广泛用于药物的控释,其释放周期可达数月。当微针贴片贴于皮肤上时,微针在皮下间质液(ISF)的作用下迅速溶解,从而实现度他雄胺微球(DUT-MS)的局部递送。随后,度他雄胺微球持续释放药物,用于长效治疗雄激素性脱发,不仅提高了患者的依从性,还减少了药物的全身副作用。

研究方法:

将度他雄胺微球 (DUT-MS) 装入由透明质酸 (HA) 和聚乙烯基吡咯烷酮 K30 (PVP K30) 组成的微针针尖中。当微针贴片贴在皮肤上时,微针迅速溶解,从而实现度他雄胺微球的局部给药。随后,度他雄胺微球持续在皮肤内释放药物,以维持局部治疗浓度。

研究示意图

为探讨加载度他雄胺微球的可溶解微针对雄激素性脱发小鼠模型的治疗作用,用剃刀剃除C57BL/6小鼠背部毛发,并用脱毛膏进行脱毛。小鼠被随机分为6组(每组5只小鼠):

(1)空白组:每日颈后皮下注射0.1 mL生理盐水;

(2)模型组:每日颈后皮下注射0.1 mL 1%(w/v)睾酮溶液;

(3)米诺地尔组:模型组处理+每日局部涂抹5%米诺地尔溶液组;

(4)微针组:模型组处理+每日给空载微针;

(5)短效组:模型组处理+每日给药加载度他雄胺微球的可溶解微针;

(6)长效组:模型组处理+每周给药加载度他雄胺微球的可溶解微针。

除空白组外,模型组及4个治疗组每日于颈后皮下注射0.1 mL 1% (w/v)睾酮水溶液(含10% Tween 80),复制雄激素性脱发小鼠模型。连续干预22 天,分别于第1、7、10、14、18、22 天拍摄并记录皮肤毛发生长情况。

研究结果:

加载度他雄胺微球的可溶解微针给药组(DUT-MS-MNs)在第10~18天的肤色评分高于米诺地尔组,在第22天时两组评分相当,提示加载度他雄胺微球的可溶解微针给药组促进毛发生长的速度相较5%米诺地尔组更快。

各治疗组小鼠毛发再生情况

加载度他雄胺微球的可溶解微针给药组每日给药组和每周给药组均显著促进毛发生长,且疗效相当,尽管给药频率降低,这可能是因为度他雄胺微球在皮肤内持续释放度他雄胺,即使每周给药也能维持有效的药物浓度。

小鼠肤色评分量化和各组小鼠毛发再生覆盖率

与模型组相比,空载微针组毛发再生效果显著,这可能归因于每日的机械刺激,导致皮下血流增加,促进PDGF、VEGF和IGF-1的分泌,并刺激Wnt/β-catenin通路,从而诱导毛囊进入生长期。

研究结论:

本研究设计的加载度他雄胺微球的微针贴片实现了度他雄胺的局部递送,在皮肤内持续释放药物,维持局部治疗浓度。与每日给药组相比,加载度他雄胺微球的微针贴片每周给药组在给药频率降低的情况下仍保持了相当的疗效,这证实了微球递送系统在雄激素性脱发治疗中实现长效疗效、提高患者依从性并减少全身副作用的潜力。

参考文献:Xiaomeng Su, Shuai Tang, Tong Sun, Xin liang, Fengqian Xu, Qing Su,Dissolving microneedle patch loading dutasteride microspheres for the long-acting treatment of androgenetic alopecia,Journal of Drug Delivery Science and Technology,2025,107179,ISSN 1773-2247.

来源:凝雪与水星

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