摘要：癌症仍然是一项重大的健康挑战，化疗的有效性往往因其缺乏特异性和全身毒性而受到限制。纳米技术，尤其是靶向给药技术，已成为解决这些局限性的关键创新技术。这项研究介绍了将短链聚乙二醇（PEG）作为间隔物的硫辛酸-硼代苯丙氨酸（LA-BPA）衍生物。

【导读】癌症仍然是一项重大的健康挑战，化疗的有效性往往因其缺乏特异性和全身毒性而受到限制。纳米技术，尤其是靶向给药技术，已成为解决这些局限性的关键创新技术。这项研究介绍了将短链聚乙二醇（PEG）作为间隔物的硫辛酸-硼代苯丙氨酸（LA-BPA）衍生物。

2025年2月4日，四川大学华西医院的研究团队在期刊《Nature Communications》上发表了题为“Lipoic acid-boronophenylalanine-derived multifunctional vesicles for cancer chemoradiotherapy”的研究论文。研究结果凸显了LA-BPA衍生物在开发更精确、更有效、危害更小的放化疗方法的潜力，标志着纳米医学在癌症治疗方面的进步。

https://www.nature.com/articles/s41467-025-56507-4#Sec2

关于纳米药物

01

癌症仍然是公共卫生面临的一项严峻挑战，化疗是最常用的治疗手段。目前，美国食品和药品监督管理局（FDA）批准了50多种抗肿瘤药物在临床上使用。然而，这些化疗药物普遍缺乏选择性和最佳药代动力学，其广泛的作用机制往往导致严重的全身毒性。纳米技术的出现将人们的目光转向了旨在减轻化疗不良副作用的给药方法，并在临床试验和实际应用中取得了可喜的成果。各种纳米载体，包括无机纳米粒子、聚合物和脂基系统，已被有效地用于靶向和直接向肿瘤部位输送抗肿瘤药物。这些纳米载体能够传输多种药物，从而在提高药效的同时降低全身毒性。增强的渗透性和滞留（EPR）效应进一步支持了这种方法，凸显了纳米药物通过其栅栏状血管外渗而在肿瘤内更广泛蓄积的潜力。

硫辛酸-硼代苯丙氨酸衍生物可逆自组装形成多功能囊泡并应用于胰腺癌化放疗的示意图。

囊泡在胰腺癌硼中子俘获疗法中的应用

02

总结

03

研究团队合成了硫辛酸-硼苯丙氨酸（LA-BPA）衍生物，并开发了一种在酸性环境中制造多功能囊泡的方法。这些囊泡具有以下特点和应用潜力：

1. 在碱性条件下可完全解离成单体；

2. 其中空水性内核可用于封装药物，如阿霉素（Dox），在药物与囊泡质量比为1:10时，载药量可达7.8%；

3. 囊泡表面的苯硼酸有利于溶酶体逃逸并靶向硅唾液酸，增强肿瘤靶向性，降低脱靶选择性，提高抗肿瘤疗效；

4. 研究还合成了含有B-10同位素的衍生物，并制备了富含1.6% B-10元素的囊泡，这些囊泡与中子辐照结合使用时显示出强大的抗肿瘤效果；

6. LA-BPA衍生物被认为是一种创新的囊泡制造单体，有望成为用于化放疗的硅酸靶向纳米平台，具有临床应用的潜力。

参考资料：

1.Mitchell, M. J. et al. Engineering precision nanoparticles for drug delivery. Nat. Rev. Drug Discov. 20, 101–124 (2021).

2.Izci, M., Maksoudian, C., Manshian, B. B. & Soenen, S. J. The use of alternative strategies for enhanced nanoparticle delivery to solid tumors. Chem. Rev. 121, 1746–1803 (2021).

【关于投稿】

转化医学网（360zhyx.com）是转化医学核心门户，旨在推动基础研究、临床诊疗和产业的发展，核心内容涵盖组学、检验、免疫、肿瘤、心血管、糖尿病等。如您有最新的研究内容发表，欢迎联系我们进行免费报道（公众号菜单栏-在线客服联系），我们的理念：内容创造价值，转化铸就未来！

热门推荐活动 点击免费报名

🕓 全国｜2024年12月-2025年03月

▶ 中国转化医学产业大会

🕓 上海｜2025年02月28日-03月01日

▶ 第四届长三角单细胞组学技术应用论坛暨空间组学前沿论坛

点击对应文字 查看详情

来源：Yonic