“培南类”抗菌药物，又称“碳青霉烯类”抗菌药物，具有广谱、高效、耐酶的三大特征，对需氧菌、厌氧菌均具有很好的杀菌活性，特别是对多重耐药革兰阴性杆菌具有很强的杀灭作用。作为抗菌药物界的“战斗机”，培南类抗菌药物，在多重耐药菌的感染、需氧菌与厌氧菌的混合感染、重症感染以及免疫缺陷患者感染的治疗上发挥着重要作用。培南类抗菌药的前世今生1928年，英国科学家弗莱明意外地发现了青霉素，由此开辟了抗菌药物治疗细菌感染性疾病的“金光大道”，也出现了抗菌药物蓬勃发展的“黄金时代”（1940-1962）。然而，科学家发现有些病原性微生物会“狡猾”地分泌β-内酰胺酶，水解青霉素和头孢菌素等传统β-内酰胺类抗菌药物的骨架结构，从而导致这些抗菌药物失活。但是，碳青霉烯类抗菌药物虽然是β-内酰胺类抗菌药物，但它不会被大多数β-内酰胺酶水解，进而保持杀菌活性。第一个被发现的碳青霉烯类抗菌药物，是1976年由美国默克（Merck）公司从链霉素发酵液中分离出来的硫霉素。硫霉素具有广泛的抗菌活性，且对于青霉素及头孢菌素等有耐药性的细菌同样有效，但其化学结构不稳定因而不适合被制成药物。后来，经过对硫霉素的结构改造，第一个真正意义上的碳青霉烯类抗菌药物亚胺培南，与1985年被批准应用于临床。但是，亚胺培南在尿中的回收率很低，成为其在临床应用的主要障碍。后来，科学家们将亚胺培南与西司他丁联合使用（比例1:1，商品名为“泰能”），以破解此障碍。但是，科学家们又发现，在泰能使用者中约有0.3%～1.1%可能会发生癫痫，尤其是当药物剂量较大、有中枢神经系统疾病、肾功能损害或其他癫痫诱发因素的患者，存在用药安全的问题。1995年，功能进一步升级的美罗培南问世。它易透过血脑屏障，且中枢安全性优于泰能，更加适用于老年人、儿童及中枢神经系统感染或重症感染伴有中枢神经精神症状的患者，也可用于细菌性脑膜炎的治疗。1997年，法罗培南上市，这是碳青霉烯类中唯一既可口服、又可注射的药物。该药依从性好，耐药率低，中枢神经系统不良反应低、肝肾毒性低。2002年，比阿培南在日本上市。与其他碳青霉烯类药物相比，比阿培南几乎无肾毒性和神经毒性，不会诱发癫痫；其抗菌活性与美罗培南相当，抑制铜绿假单胞菌和厌氧菌的活性比泰能强2～4倍，抑制耐药铜绿假单胞菌的活性比美罗培南强4～8倍。摘要：“培南类”抗菌药物，又称“碳青霉烯类”抗菌药物，具有广谱、高效、耐酶的三大特征，对需氧菌、厌氧菌均具有很好的杀菌活性，特别是对多重耐药革兰阴性杆菌具有很强的杀灭作用。作为抗菌药物界的“战斗机”，培南类抗菌药物，在多重耐药菌的感染、需氧菌与厌氧菌的混合感染、重症
来源：健康小工坊