摘要：在新药研发的风险征程中，针对难溶化合物的制剂开发一直是药企面临的重大挑战。据统计，约70%的在研药物活性成分（API）水溶性差，会直接影响化合物的生物利用度，从而阻碍药物的临床开发与上市步伐。

在新药研发的风险征程中，针对难溶化合物的制剂开发一直是药企面临的重大挑战。据统计，约70%的在研药物活性成分（API）水溶性差，会直接影响化合物的生物利用度，从而阻碍药物的临床开发与上市步伐。

无定形固体分散体（Amorphous Solid Dispersions, ASDs）作为一种前沿制剂技术，其核心在于利用聚合物特性，将药物分子以高能态的无定形形式高度分散，从而显著提升药物的溶解度和生物利用度。

无定形固体分散体系示意图

此制剂开发技术已被阿斯利康、默沙东等制药巨头广泛采用，推动了众多创新药物的研发与上市。自2007年以来，FDA已批准使用20多种ASD产品。在此背景下，ASD技术的发展现状究竟达到了怎样的高度？面对难溶性药物溶解度提升的迫切需求，如何利用这些相关技术，实现难溶化合物溶解度数倍的增长，成为了业界关注的焦点。

FDA批准的基于无定形固体分散体的产品实例

2025年6月16日19:30，医药魔方旗下聚焦医药研发与生产过程中的关键工艺和先进技术类栏目【魔方学苑】直播间，特邀保诺-桑迪亚副总裁、制剂负责人李红博士围绕“攻克难溶化合物增溶难关：8~12周完成IND 制剂研发”的主题进行分享。通过真实案例，您将见证如何通过策略性制剂方法，将临床前及早期临床阶段制剂研发的时间缩短50%，进而快速推进IND申报。这些宝贵的经验可能为您攻破分子溶解度难题带来新的思路和方法。感兴趣的小伙伴们，赶紧行动，现在扫码填表即可享受免费预约特权！

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参考 文献：

[1]Use of Spray Flash Evaporation (SFE) technology to improve dissolution of poorly soluble drugs: Case study on furosemide nanocrystals. Int J Pharm 589, 119827.

[2]Amorphous solid dispersions: Utilization and challenges in preclinical drug development within AstraZeneca. Int J Pharm. 2022;614:121387.

[3]Pharmaceutical amorphous solid dispersion: A review of manufacturing strategies. Acta Pharmaceutica Sinica B 11 (8), 2505–2536.

关于保诺-桑迪亚Solution Engine 平台

保诺-桑迪亚的Solution Engine 平台是专为提升口服固体制剂生物利用度而设计的综合性解决方案。凭借先进的筛选与建模能力，结合稳定的无定形固体分散体（ASD）技术，使得在候选化合物筛选阶段，仅用毫克级化合物就能快速地筛选增溶方式，提高生物利用度和暴露量，以少量成本加快药物发现和开发过程。

通过保诺-桑迪亚独特的制剂技术和DMPK相结合的业务服务，Solution Engine TM平台可以克服溶解性差和/或渗透性差（BCS II、III和IV）、API量有限的困难，在深度了解您的化合物基础上，快速从固体分散体技术（ASD：喷雾干燥、热熔挤出、沉淀法或介孔二氧化硅）、脂质基技术（溶液/悬浮液/纳米乳液/ SEDDS /SMEDDS）、纳米悬浮液和微粉化技术中，为您选择理想的候选药物，同时凭借全面的稳定性评估与工艺放大来实现从研发到生产的无缝衔接，为客户提供全方位的口服制剂开发放大服务。

来源：老尹的科学大讲堂