细胞增殖实验服务|药物靶点筛选服务|2D细胞增殖实验|爱思益普

摘要：分子胶是诱导、稳定或增强两种蛋白质之间相互作用的小分子化合物。另一方面，分子胶可以拉近靶蛋白和E3连接酶的距离，并诱导靶蛋白的泛素化和降解。由于和PROTACs结构不同，这种“单功能性的”分子胶可以更好的符合Lipinski的类药五原则。

分子胶是诱导、稳定或增强两种蛋白质之间相互作用的小分子化合物。另一方面，分子胶可以拉近靶蛋白和E3连接酶的距离，并诱导靶蛋白的泛素化和降解。由于和PROTACs结构不同，这种“单功能性的”分子胶可以更好的符合Lipinski的类药五原则。

RAS有RAS-ON（与GTP结合）和RAS-OFF（与GDP结合）两种状态，它的突变很常见，与很多疾病相关，是一个非常热门的肿瘤靶点。RMC-6291是一种有效的KRASG12C（ON）共价抑制剂，在肿瘤细胞内形成KRASG12C（ON）和亲环蛋A（CypA）之间的三复合物，这是一种高度丰富的免疫亲和素。组装的三复合物通过空间阻断RAS效应子结合来阻止 KRASG12C（ON）信号传导。在细胞中，动力学分析表明RAS效应子结合几乎立即中断，KRASG12C（ON）信号通路消失，它在临床前试验中表现良好的药效和选择性，目前RMC-6291正在进行一项单药治疗晚期 KRASG12C突变实体瘤+患者的1期临床扩展研究。与 KRASG12C（OFF）抑制剂adagrasib相比，RMC-6291实现了更高的反应率、更深的消退和更长的反应持续时间。

爱思益普拥有LI-COR公司的Odyssey DLx双色红外荧光成像平台，可在细胞微孔板中进行In cell western assay(ICW) 分析，结合了Western Blot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平，磷酸化水平，受体活化水平等。