摘要：欢迎来到我的健康频道！在这个快节奏的时代，健康成为了我们最宝贵的财富。随着生活水平的提高和饮食结构的改变，高血脂问题日益突出，成为影响我们心血管健康的重要因素。今天，我们就来聊聊降脂治疗，特别是那些能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平超过50%的注

降脂超过50%，3种目前中国上市的注射用降脂药大对比

欢迎来到我的健康频道！在这个快节奏的时代，健康成为了我们最宝贵的财富。随着生活水平的提高和饮食结构的改变，高血脂问题日益突出，成为影响我们心血管健康的重要因素。今天，我们就来聊聊降脂治疗，特别是那些能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平超过50%的注射用降脂药物。在中国，目前已有多种先进的降脂药物上市，它们各有千秋，为我们的降脂治疗提供了更多选择。接下来，我们就来详细对比一下这3种降脂“利器”。

一、降脂治疗的重要性

首先，我们为什么要关注降脂治疗呢？高血脂，特别是LDL-C水平升高，是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的主要危险因素。长期高血脂会导致动脉壁沉积过多的脂质，形成动脉粥样硬化斑块，进而引发冠心病、心肌梗死、脑卒中等严重的心血管疾病。因此，有效控制血脂水平，对于预防心血管疾病具有重要意义。

二、3种注射用降脂药物大对比

目前，在中国上市的能够显著降低LDL-C水平的注射用降脂药物主要有3种：依洛尤单抗、阿利西尤单抗、英克司兰。它们的作用机制各不相同，但都能有效帮助患者降低血脂水平。接下来，我们就从多个方面对这3种药物进行详细对比。

1. 依洛尤单抗（Evolocumab）

（1）作用机制

依洛尤单抗是一种前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9（PCSK9）抑制剂，属于人单克隆免疫球蛋白G2（IgG2）。PCSK9是一种在肝脏中合成的分泌型丝氨酸蛋白酶，它能够与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，促进LDLR的降解，从而减少肝细胞对LDL-C的摄取和清除。依洛尤单抗通过与PCSK9结合，阻断这一过程，提高肝细胞表面的LDLR数量，从而增加LDL-C的清除率，降低血液中的LDL-C水平。

（2）降脂效果

多项临床研究表明，依洛尤单抗能够显著降低LDL-C水平。例如，在MENDEL-2临床试验中，使用依洛尤单抗治疗12周后，患者的LDL-C水平平均降低了57%。对于他汀类药物不耐受或治疗无效的患者，依洛尤单抗同样能够显著降低LDL-C水平，改善血脂状况。

（3）安全性与耐受性

依洛尤单抗的安全性和耐受性良好。常见的不良反应包括鼻咽炎、上呼吸道感染、背痛、关节痛、流感和注射部位反应等，但大多数反应都是轻至中度的，且发生率较低。此外，依洛尤单抗不会增加肝功能异常和肌肉相关不良反应的风险。

（4）用药方便性

依洛尤单抗采用皮下注射给药，推荐剂量为140mg每两周一次或420mg每月一次。这种给药方式相对方便，患者可以在家中自行注射，提高了治疗的依从性。

2. 阿利西尤单抗（Alirocumab）

（1）作用机制

阿利西尤单抗同样是一种PCSK9抑制剂，属于人单克隆抗体。它的作用机制与依洛尤单抗相似，也是通过与PCSK9结合，阻断PCSK9与LDLR的结合，从而提高肝细胞表面的LDLR数量，增加LDL-C的清除率。

（2）降脂效果

阿利西尤单抗的降脂效果也非常显著。在ODYSSEY LONG TERM临床试验中，使用阿利西尤单抗治疗78周后，患者的LDL-C水平平均降低了56.1%。对于他汀类药物治疗无效或不耐受的患者，阿利西尤单抗同样能够显著降低LDL-C水平。

（3）安全性与耐受性

阿利西尤单抗的安全性和耐受性也较好。常见的不良反应包括鼻咽炎、上呼吸道感染、流感等，且大多数反应都是轻至中度的。此外，阿利西尤单抗不会增加肝功能异常和肌肉相关不良反应的风险。

（4）用药方便性

阿利西尤单抗同样采用皮下注射给药，推荐剂量为75mg至150mg每两周一次或300mg每月一次。患者可以根据自身情况选择合适的剂量和给药频率。

3. 英克司兰（Inclisiran）

（1）作用机制

英克司兰是一种小干扰RNA（siRNA）药物，通过特异性地抑制PCSK9 mRNA的翻译，从而减少PCSK9蛋白的合成。PCSK9蛋白的减少进而提高了肝细胞表面的LDLR数量，增加了LDL-C的清除率。

（2）降脂效果

英克司兰的降脂效果同样令人瞩目。在ORION-9临床试验中，使用英克司兰治疗180天后，患者的LDL-C水平平均降低了47.9%。对于杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者，英克司兰能够显著降低LDL-C水平，改善血脂状况。

（3）安全性与耐受性

英克司兰的安全性和耐受性良好。常见的不良反应主要是注射部位反应，如红肿、疼痛等，但大多数反应都是轻至中度的，且发生率较低。此外，英克司兰不会增加肝功能异常和肌肉相关不良反应的风险。

（4）用药方便性

英克司兰采用皮下注射给药，推荐剂量为284mg首次注射后3个月再次注射，之后每6个月注射一次。这种给药方式相对简单，患者可以在家中自行注射，提高了治疗的依从性。

三、如何选择适合自己的降脂药物？

面对这3种强大的降脂药物，患者可能会感到困惑：到底应该选择哪一种呢？其实，选择降脂药物需要综合考虑多个因素，包括患者的血脂水平、肝肾功能、是否有其他合并症以及个人用药偏好等。

（1）血脂水平

对于LDL-C水平极高或需要快速降脂的患者，可以考虑使用PCSK9抑制剂（如依洛尤单抗、阿利西尤单抗）或siRNA药物（如英克司兰）。这些药物能够显著降低LDL-C水平，改善血脂状况。

（2）肝肾功能

肝肾功能不全的患者在选择降脂药物时需要谨慎。例如，对于肝功能受损的患者，可能需要调整依洛尤单抗和阿利西尤单抗的剂量或避免使用某些药物。

（3）合并症

如果患者有其他合并症，如糖尿病、高血压等，需要综合考虑降脂药物对这些合并症的影响。例如，某些降脂药物可能会影响血糖水平或血压控制，需要患者在医生指导下选择合适的药物。

四、总结与展望

随着医学科技的不断进步，降脂治疗手段日益丰富。在中国上市的这3种注射用降脂药物各有千秋，为患者提供了更多选择。无论是PCSK9抑制剂、siRNA药物，它们都能够显著降低LDL-C水平，改善血脂状况，降低心血管疾病的风险。

然而，我们也需要注意到，降脂治疗并非一蹴而就的过程。患者需要在医生指导下选择合适的药物和剂量，并坚持长期治疗。同时，降脂治疗也需要结合健康的生活方式，如合理饮食、适量运动、戒烟限酒等，以达到最佳的降脂效果。

通过这篇文章，希望大家对目前中国上市的3种注射用降脂药物有了更深入的了解。在选择降脂药物时，请务必在医生指导下进行，并根据自身情况选择合适的药物和剂量。让我们共同努力，守护好我们的心血管健康！

来源：阿力是个药剂师一点号