摘要：SBI-553是一种有效的，脑渗透的NTR1变构调节剂，EC50为0.34μM。

SBI-553是一种有效的，脑渗透的NTR1变构调节剂，EC50为0.34μM。

生物活性

SBI-553是一种有效的，脑渗透的NTR1变构调节剂，EC50为0.34μM。SBI-553 (0.03-30 μM) 诱导 β-阻滞蛋白募集和 NTSR1 内化，而不刺激 Gq 蛋白激活。

化学性质

分子量 450.55

分子式 C26H31FN4O2

CAS号 1849603-72-0

溶解性（25°C） DMSO 20 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.2195 mL 11.0975 mL 22.1951 mL

5 mM 0.4439 mL 2.2195 mL 4.439 mL

10 mM 0.222 mL 1.1098 mL 2.2195 mL

参考文献

[1] Lauren M Slosky, et al. Trends Pharmacol Sci. Biased Allosteric Modulators: New Frontiers in GPCR Drug Discovery

[2] Lauren M Slosky, et al. Cell. β-Arrestin-Biased Allosteric Modulator of NTSR1 Selectively Attenuates Addictive Behaviors

[3] Anthony B Pinkerton, et al. J Med Chem. Discovery of β-Arrestin Biased, Orally Bioavailable, and CNS Penetrant Neurotensin Receptor 1 (NTR1) Allosteric Modulators

来源：AbMole