缩短入睡潜伏期，延长睡眠时长的3个安眠药

摘要：失眠是最常见的一种睡眠障碍性疾病。流行病学调查表明，西方国家约35.2%的人有不同程度的失眠，我国失眠率也高达10~20%。据估计，到2030年全球大约有7亿多失眠患者。失眠症的药物治疗经历了巴比妥类、苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类短效药物3个阶段。有研究显示，处方

缩短入睡潜伏期，延长睡眠时长的3个安眠药，一文总结：

1、右佐匹克隆：

失眠是最常见的一种睡眠障碍性疾病。流行病学调查表明，西方国家约35.2%的人有不同程度的失眠，我国失眠率也高达10~20%。据估计，到2030年全球大约有7亿多失眠患者。失眠症的药物治疗经历了巴比妥类、苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类短效药物3个阶段。有研究显示，处方使用列前3位的精神类药品依次为是艾司唑仑、阿普唑仑和地西泮。但非苯二氮䓬类短效药物以佐匹克隆和唑吡坦、扎来普隆、右佐匹克隆为代表的第3代镇静催眠药正在广泛地被临床接受。右佐匹克隆属环吡咯酮类化合物，通过与苯二氮䓬类受体结合产生药理作用，为γ-氨基丁酸受体激动药。右佐匹克隆较佐匹克隆达峰时间更短、活性成分半衰期更短，因此在服用剂量降低的情况下，能够保持原有疗效，且起效更快、宿醉效应更低。

一项右佐匹克隆治疗健康人短暂性失眠随机双盲安慰剂对照研究显示，右佐匹克隆每晚1、2、3、3.5mg治疗，患者多导睡眠图睡眠潜伏期、觉醒时间、觉醒次数均少于安慰剂组, 睡眠效率均优于安慰剂，每晚3mg与3.5mg剂量治疗的患者，自我报告睡眠效果最佳。有学者认为，右佐匹克隆每晚1mg在缩短睡眠潜伏期 (诱导睡眠) 阶段有效，而在维持睡眠阶段效果不佳，2mg以上剂量对诱导睡眠、维持睡眠均有效，且高剂量时，白天能保持良好警觉性和躯体感觉运动，改善慢性失眠症患者生活质量。结合临床研究结果，推荐右佐匹克隆每晚治疗量3mg较为合适。

2、唑吡坦：

脑卒中患者渡过急性期后常残存各种功能障碍，如偏瘫、失语、情感障碍等，使患者产生躯体和心理上的不适而致睡眠障碍，以失眠最常见，研究显示高达56.7%。这不仅影响疾病的治疗效果，更直接地影响其神经功能的恢复，同时对患者以后的生活产生不利影响，因此改善脑卒中患者失眠症状，必须引起临床医生重视。脑卒中患者大多合并为高龄、基础病多，必须选用一些作用机制单纯，半衰期短，不良反应少的镇静催眠药物。

唑吡坦的作用机制是选择性地作用于苯二氮类OMEGA-1受体，增加GABA对GABAa结合位点亲和力，通过调节氯离子通道的开放时间，并增加GABA诱发的膜超极化和抑制神经元激动，发挥中枢抑制作用。唑吡坦作用机制单纯，仅具有催眠而无镇静、肌松和抗惊厥作用。它半衰期短，不抑制第3、4期睡眠，改善患者的睡眠结构，催眠作用好，对记忆力、认知、运动、呼吸抑制无明显影响，是目前常用的、较理想的抗失眠药物。

临床研究结果显示，唑吡坦按需治疗能较短时间起效，有效的缓解失眠症状，且无明显不良反应及停反跳现象。这一研究表明，按需服药对脑卒中后失是有效的，这一治疗方案为失眠患者提供了一种新的交替的，灵活的治疗方法。它提供给患者限制药物量的可能，并且确保了睡眠质量，可以避免产生药物受和药物依赖，按需治疗表明具有有效性和安全性、良反应少等特点，尤其适用于老年患者。

3、苏沃雷生：

食欲素受体拮抗剂苏沃雷生 (suvorexant) 是可用于治疗失眠障碍的食欲素受体拮抗剂。研究表明，食欲素能刺激睡眠-觉醒周期中的促觉醒系统，因此食欲素受体拮抗剂通过结合促觉醒神经肽食欲素A和食欲素B，选择性作用于介导唤醒和睡眠间转换的神经元，以此增加总睡眠时间及缩短入睡时间，改善过度觉醒，且不影响睡眠结构。另外，苏沃雷生的半衰期 (9~13小时) 长，次日的嗜睡表现明显，与安慰剂组相比反跳性失眠更加严重，其他较常见的不良反应还有腹泻、口腔干燥、上呼吸道感染、头痛、噩梦和感冒等，在女性患者身上更加突出，目前我国已批准此药应用于临床。