摘要：API-1是一种特殊的Pin1（peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1）抑制剂，IC50值为72.3 nM。

API-1是一种特殊的Pin1（peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1）抑制剂，IC50值为72.3 nM。

生物活性

API-1是一种特殊的Pin1（peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1）抑制剂，IC50值为72.3 nM。API-1特异性地与Pin1肽基脯氨酰异构酶(PPIase)结构域结合，并抑制Pin1顺反异构的活性。API-1明显抑制SK-Hep-1，SNU-423和Hep3B细胞增殖（IC50 = 0.683-4.16 μM）。API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。

在体内，API-1通过调节microRNA来抑制小鼠肿瘤的生长。

化学性质

分子量 366.30

溶解性（25°C） DMSO ≥ 100 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.73 mL 13.65 mL 27.3 mL

5 mM 0.546 mL 2.73 mL 5.46 mL

10 mM 0.273 mL 1.365 mL 2.73 mL

参考文献

[1] Wenchen Pu, et al. Hepatology. Targeting Pin1 by Inhibitor API-1 Regulates microRNA Biogenesis and Suppresses Hepatocellular Carcinoma Development

来源：AbMole