摘要:阿司匹林是最著名的非处方药之一,但人们对它有很多误解。虽然柳树皮确实在阿司匹林的历史上发挥了作用,但你橱柜里的药片并不是树皮制成的——现代阿司匹林是用从石油中提取的苯制成的。
阿司匹林是最著名的非处方药之一,但人们对它有很多误解。虽然柳树皮确实在阿司匹林的历史上发挥了作用,但你橱柜里的药片并不是树皮制成的——现代阿司匹林是用从石油中提取的苯制成的。
阿司匹林也从来没有真正直接由柳树皮制成。已知的第一个制造乙酰水杨酸(又名阿司匹林)的人是用天然存在于柳树、绣线菊和桃金娘等植物中的水杨酸制成的。然而,在19世纪后期,科学家们开始通过将苯转化为苯酚,再将苯酚转化为水杨酸来制造乙酰水杨酸。这是唯一一种曾经在商业上出售的阿司匹林。
阿司匹林在20世纪之交首次亮相,作为一种革命性的药物,它可以缓解疼痛、退烧,标志着现代化学的一项重大成就。然而,在纳粹在德国掌权后,谁应该为它的发明获得荣誉的问题变得政治化了,导致试图抹去一位犹太化学家的贡献。
含有水杨苷的植物在医学上有着悠久的历史。4000年前的苏美尔石板将柳树与止痛联系起来,公元前1500年左右的埃及埃伯斯纸莎草也是如此。古代中国和希腊的资料也推荐用柳树治疗某些疾病。其中包括5世纪希腊著名医生希波克拉底(Hippocrates)的作品。
一些现代学者质疑这些古老疗法的有效性,因为摄入足够的柳树来获得有效剂量的水杨酸会导致严重的胃痛。事实上,当一位18世纪的英国牧师开始试验柳树作为止痛药时,他的动机并不是古代的历史先例,而是一种现在被推翻的理论,称为“签名学说”(doctrine of signatures)。
签名学说提出,大自然拥有治疗疾病的线索。爱德华·斯通牧师认为,某些疾病的治疗方法可以在致病的同一地理位置找到。当时,像斯通这样的英国思想家认为发烧来自沼泽。因此,他决定调查沼泽,以找到治疗发烧的方法。
斯通最后把沼泽附近发现的柳树皮磨成粉末,给发烧的人服用。1763年,他向英国皇家学会提交了一份关于他的研究的报告,他声称该研究表明这种粉末有效。
阿司匹林历史上的下一个重要里程碑出现在1853年,当时法国化学家查尔斯·弗雷德里克·格哈特(Charles fracimdsamric Gerhardt)首次使用柳树皮中的水杨酸生产乙酰水杨酸,即阿司匹林。
“格哈特是第一个真正生产乙酰水杨酸的人,但他的工艺不是很好,”麦吉尔大学科学与社会办公室主任、化学教授乔·施瓦茨说。“它是不可复制的,所以从来没有任何商业价值。”
直到19世纪90年代,德国拜耳公司的科学家才生产出一种商业上可行的乙酰水杨酸。拜耳为这种药物申请了专利,并开始以“阿司匹林”的品牌名称销售,尽管该公司后来失去了该名称的商标。拜耳的那位化学家应该为其发明负责,这个问题随后卷入了纳粹德国的反犹政治。
关于拜耳开发阿司匹林的第一份书面记录是1934年一本化学工程史的一个脚注。这个脚注将阿司匹林的研发归功于拜耳公司的化学家菲利克斯·霍夫曼,并声称他是受到他父亲与慢性疼痛作斗争的启发,发明了一种缓解疼痛的药物,但比现有的药物更容易对胃部产生影响。
霍夫曼的合成依赖于德国化学家赫尔曼·科尔贝发明的将苯转化为苯酚,再将苯酚转化为水杨酸的方法。1897年,霍夫曼用这一过程产生的水杨酸生产乙酰水杨酸,也就是阿司匹林。然而施瓦茨说,这并不是事情的全部。
他说:“实际上是Arthur Eichengrun(霍夫曼的老板)告诉霍夫曼尝试将水杨酸转化为一种对肠道不适更容易接受的物质。” Eichengrun是犹太人,这也许可以解释为什么在阿道夫·希特勒和纳粹党夺取德国政权一年后,1934年出版的脚注中没有提到他。
施瓦茨说,Eichengrun后来从集中营给拜耳写了一封信,“他在信中准确地描述了事件的进展,以及他是如何告诉霍夫曼合成阿司匹林的。”1949年,Eichengrun在《药学》(Pharmazie)上发表了一篇论文,重申他曾指导霍夫曼合成阿司匹林,而霍夫曼并不是独立提出这个想法的。从那以后,现代学者肯定了Eichengrun在阿司匹林发明中的作用。
自从阿司匹林被发明以来,科学家们一直在不断了解它对人体的影响。20世纪50年代,加州医生劳伦斯·克雷文发表论文称,阿司匹林是一种抗凝血剂,可以防止血栓形成。进一步的研究证实阿司匹林是一种血液稀释剂和消炎药。1982年,英国药理学家约翰·R·韦恩(John R. Vane)因研究阿司匹林的作用机理而获得诺贝尔奖。
科学家们还发现了阿司匹林的一些负面影响。服用过量会导致溃疡等胃肠道问题。近年来,医学专家已经从建议老年人定期服用低剂量阿司匹林以避免血栓转变为建议只有具有某些心血管疾病风险因素的老年人才定期服用低剂量阿司匹林。基本上,目前的指导意见因人而异。
由于阿司匹林是科学家们继续研究的东西,未来我们可能会对它有新的了解。
资料来源:Who Invented Aspirin? | HISTORY;https://www.history.com/news/aspirin-invention-controversy
来源:非凡说能源