激酶抑制剂如何设计?可从FDA批准的小分子蛋白激酶抑制剂找灵感
截至2024年9月,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂上市。这些抑制剂大约靶向50种激酶,覆盖了真核蛋白激酶组的TK、TKL、STE、CMGC和AGC中的20个家族,以及非典型蛋白激酶的PIKK家族。
截至2024年9月,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂上市。这些抑制剂大约靶向50种激酶,覆盖了真核蛋白激酶组的TK、TKL、STE、CMGC和AGC中的20个家族,以及非典型蛋白激酶的PIKK家族。
腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK):是一种感知细胞内能量状态并调节代谢活动的关键酶。通过监测ATP和AMP的比率,当能量水平低下(ATP水平下降,AMP水平上升)时腺苷酸活化蛋白激酶被激活,启动一系列反应以