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BTKi治疗CLL的演变历程和临床研究未来发展方向

在早期临床试验中，第一代BTKi伊布替尼在多数患者中实现了快速缓解，包括既往治疗耐药者，可改善严重血细胞减少症患者的血细胞计数，降低感染发生率。对于伴有TP53缺失等预后差的CLL/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，PCYC-1102研究显示该亚组患者的中位无进

1。MCL兼具侵袭性淋巴瘤疾病进展迅速和惰性淋巴瘤不可治愈的特点，多数患者在病程中经历多次复发，且生存预后随着治疗线数的增加而恶化

匹妥布替尼作为全球首个且目前唯一获批的非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi），于2024年10月获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往接受过至少两种系统性治疗（含BTKi）的复发难治性MCL（R/R MCL）成人患者，为患者带来新的治疗希望

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体（BCR）的重要效应因子，涉及细胞存活、增殖、和分化等，其异常活化与慢性淋巴细胞白血病（CLL）和多种B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）的发生发展密切相关。BTK抑制剂（BTKi）的出现改变了B细胞恶性肿瘤的治疗格局。本文整理