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自由基-自由基交叉偶联，芳烃C-H键烷基化变轻松

药物发现与有机化学的发展在近几十年里联系日趋紧密，特别是开发高效、模块化的有机合成策略来快速拓展现有先导化合物的结构多样性显得尤为重要，如此构建的分子库是研究构效关系（SAR）并进行药物分子结构优化的基础。芳香族化合物，尤其是含有 C(sp2)−H 键的芳香族

近日，诺贝尔化学奖得主、普林斯顿大学David W. C. MacMillan教授在Nature上报道了一种通用且高度模块化的反应，可用醇和羧酸作为烷基化剂直接烷基化天然芳烃C-H键。基于底层偶联机制的普遍性，动态轨道选择（dynamic orbital se

2025年1月6日，清华大学赵亮教授在国际知名期刊Nature Communications发表题为《Aurophilic interaction-based aggregation of gem-digold(I) aryls towards high sp

青年芳基杰青 2025-01-15 14:44 13

近日，斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute）的余金权教授课题组在Nature上报道了多种甲基 β-C-H 功能化，包括分子间芳基化、羟基化；酮和羧酸酯与单保护氨基中性酰胺(MPANA)配体的分子内C(sp3)-H/C(

现有和新兴的液体燃料加工系统依赖于分离脂肪族化合物的复杂混合物，例如费托 (FT) 合成法可将一氧化碳和氢气转化为直链烷烃及烯烃副产物。这些混合物需通过分馏加工成燃料、化学品和润滑剂，并进一步分离支链烃、直链烃及烯烃用于塑料和医药应用。相比高能耗的传统蒸馏技术

近日，西班牙加泰罗尼亚化学研究所（ICIQ）Marcos G. Suero团队报道了一种利用双氮杂丙烯啶（diazirines）通过单碳插入策略，实现了对单个C-C键进行骨架编辑。该策略涉及芳基氯卡宾（arylchlorocarbenes）作为carbynoi

jacs 芳基单键 2025-01-07 16:17 8

Suzuki交叉偶联反应是一种合成联芳基骨架的有效方法（图1a），目前已在合成化学、药物化学以及农用化学品等领域得到了广泛应用。举个例子，用于合成新型沙坦类抗高血压药物的中间体沙坦联苯（OTBN）和光谱杀菌剂啶酰菌胺就是通过Suzuki交叉偶联反应构建而成（图

偶联芳基 suzuki 2024-12-30 08:37 10

早在一个多世纪前，Victor Grignard就发现有机金属试剂与碳亲电试剂进行反应时能形成新的C-C键，以这位诺奖得主命名的“格氏试剂”至今仍是构建C-C键的重要工具。回顾过往，有机金属试剂通过亲核碳负离子促进了高阶中间体和复杂靶分子的快速构建，在合成化学

在药物化学研究中，根据“逃离平面”概念，提高sp³杂化碳的比例和手性碳的数目可以增加候选药物分子的复杂性，从而提高其临床成功率；因此三维（3D）、饱和的、桥环类化合物在药物化学中受到广泛关注，其中BCHs能够作为多种不同取代苯基的生物电子等排体；然而，目前手性

近日，德国马克斯-普朗克研究所Tobias Ritter课题组报道了一种芳基噻蒽鎓盐（aryl thianthrenium salts）的反应，实现了芳烃的间位选择性官能团化。同时，通过将位点选择性噻蒽化（thianthrenation）与Catellani反

近日，德国马克斯-普朗克研究所Tobias Ritter课题组报道了一种芳基噻蒽鎓盐（aryl thianthrenium salts）的反应，实现了芳烃的间位选择性官能团化。同时，通过将位点选择性噻蒽化（thianthrenation）与Catellani反

近日，中国科学院上海有机化学研究所王鹏课题组和山东大学徐立平课题组合作利用大位阻β-二酮配体，用芳基、烯基硼酸和烷基卤作为偶联试剂，成功实现了镍催化非活化烯烃的双碳化反应，相关研究成果发表在Nat. Commun.上。

芳基碳化烯烃 2024-12-04 16:09 10

在有机合成领域，官能团易位一直是不可或缺的工具之一，为分子的多样化修饰和功能性转化提供了新思路。众所周知，芳基官能团是药物开发中常见的官能团，存在于许多药物分子和天然产物中，是FDA批准的药物分子中最常用的环系统之一。那么，能否通过改变芳基官能团在药物分子中的

芳基 angew 黄焕明 2024-12-02 15:39 6

在有机合成领域，官能团易位一直是不可或缺的工具之一，为分子的多样化修饰和功能性转化提供了新思路。众所周知，芳基官能团是药物开发中常见的官能团，存在于许多药物分子和天然产物中，是FDA批准的药物分子中最常用的环系统之一。那么，能否通过改变芳基官能团在药物分子中的

含氟化合物，特别是全氟和多氟烷基物质（PFAS）及含氟聚合物，因其碳-氟键结构具有极高的化学稳定性和疏水疏油特性，被广泛应用于不粘锅涂层、防水衣物、食品包装、化妆品以及工业润滑剂等领域，深刻改变了现代生活。PFAS和含氟聚合物的问世，推动了材料科学和消费品工业