摘要：GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
生物活性
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。
GSK1904529A（1-30 毫克/千克；单次口服）以剂量依赖的方式降低小鼠 IGF-I 诱导的 IGF-IR 磷酸化。
实验参考
体外实验*
细胞系 NCI-H929, NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, and BxPC3 cells
方法 Cell proliferation assays.
Cells were seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37°C, and treated with various concentrations of GSK1904529A for 72 h. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells were seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates (BD Biosciences) and allowed to adhere for 24 h. The tissue culture medium was replaced with serum-free medium and the cells were treated with DMSO or GSK1904529A for 2 h. IGF-I (30 ng/mL) was added and the cells were incubated at 37°C for 72 h. Cell proliferation was quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay (Promega) following the manufacturer's recommendations. IC50 values were determined by using a four-parameter curve fit software package (XLfit4).
浓度 0~20 μM
处理时间 72 h
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
体内实验*
动物模型 NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, and BxPC3 cells tumour xenograft model in female nu/nu CD-1 athymic mice
配制 formulated in 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin (pH 3.5; ISP)
剂量 30 mg/kg once or twice daily for 21 d
给药处理 orally
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
化学性质
分子量 851.96
溶解性（25°C） DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1738 mL 5.8688 mL 11.7376 mL
5 mM 0.2348 mL 1.1738 mL 2.3475 mL
10 mM 0.1174 mL 0.5869 mL 1.1738 mL
参考文献
[1] Sabbatini et al. Clin Cancer Res. Antitumor activity of GSK1904529A, a small-molecule inhibitor of the insulin-like growth factor-I receptor tyrosine kinase.
来源：AbMole