摘要：瞬时受体电位melastatin-3（TRPM3）通道属于瞬时受体电位（TRP）阳离子通道家族，在多种组织和细胞类型中表达，包括背根神经节、心肌细胞和胰腺β细胞。虽然其天然配体目前尚不清楚，但TRPM3通道可以通过神经类固醇孕烯醇硫酸盐，合成配体CIM0216

瞬时受体电位melastatin-3（TRPM3）通道属于瞬时受体电位（TRP）阳离子通道家族，在多种组织和细胞类型中表达，包括背根神经节、心肌细胞和胰腺β细胞。虽然其天然配体目前尚不清楚，但TRPM3通道可以通过神经类固醇孕烯醇硫酸盐，合成配体CIM0216和有害热激活。TRPM3通道由磷酸肌醇调节，可能还受钙调蛋白调节。TRPM3的刺激诱导细胞内信号级联反应，涉及细胞内Ca升高2+，蛋白激酶Raf，ERK和JNK的激活，以及刺激反应转录因子AP-1，CREB，Egr-1和Elk-1的激活。在功能上，TRPM3通道的刺激与体感神经元的热感觉，胰腺β细胞的胰岛素分泌，神经递质释放的调节，虹膜收缩和肿瘤促进有关。

TRPM3是一种新型热敏伤害感受器TRP通道，在背根和三叉神经节（DRG和TG）的初级感觉神经元表达。TRPM3在急性热痛感中起着至关重要的作用。它有助于炎症性热痛觉过敏的发展。

TRPM3的表达范围比TRPV1和TRPA1更广，存在于外周神经元中，且不太可能影响体温稳态。显示出开发为药物靶点的潜力。

BHV-2100被设计为靶向TRPM3的拮抗剂，能够在减少疼痛的同时避免影响体温调节等副作用，提供了一种突破性的非阿片类解决方案。

爱思益普电生理团队构建了TRPM3细胞系的膜片钳检测方法，已有丰富的药物筛选经验。

来源：老田说科学