摘要：今日（3月14日），罗氏（Roche）刚刚宣布伊那利塞片在中国获批上市，联合哌柏西利和氟维司群，适用于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌

转自：医药观澜

今日（3月14日），罗氏（Roche）刚刚宣布伊那利塞片在中国获批上市，联合哌柏西利和氟维司群，适用于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。公开资料显示，伊那利塞片（inavolisib，GDC-0077）是一款靶向PI3Kα突变体的选择性抑制剂。

公开资料显示，PIK3CA基因突变在大约40%的HR阳性乳腺癌中被发现，会导致肿瘤生长失控、疾病进展和对内分泌治疗的耐药性。

伊那利塞是一种具有双重作用机制的口服疗法，具有高度的体外PI3Kα抑制效力和选择性，且能够特异性触发PI3Kα蛋白突变体的分解。通过这种独特的双重作用机制，inavolisib可能为HR阳性/HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供耐受良好、持久的疾病控制和潜在改善的结局。针对本次获批的适应症，伊那利塞与CDK4/6抑制剂哌柏西利（palbociclib）和氟维司群组成的联合疗法曾被美国FDA授予突破性疗法认定，并被NMPA纳入突破性治疗品种。

2024年10月，美国FDA批准伊那利塞片与CDK4/6抑制剂哌柏西利（palbociclib）和氟维司群联用，治疗肿瘤携带PIK3CA突变、内分泌治疗耐药、HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者在接受辅助内分泌治疗时或完成辅助内分泌治疗后疾病复发。

根据罗氏新闻稿，本次伊那利塞获批基于INAVO120研究，这是一项全球、多中心、双盲、随机对照的3期临床研究，旨在评估伊那利塞+哌柏西利+氟维司群在PIK3CA突变的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者中一线治疗的疗效和安全性。在INAVO120研究中，新型PI3Kα抑制剂伊那利塞联合CDK4/6抑制剂和内分泌治疗药物展现了优异的临床效果，伊那利塞显著延长患者的中位PFS（15.0 vs.7.3个月），降低了57%的疾病进展或死亡风险，为伴有PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来更特异性的治疗方案，同时克服了靶点毒性障碍，保障了患者治疗的安全性。该研究结果此前已经发表于结果发布于《新英格兰医学杂志》（NEJM）。

参考资料：

[1] 38年研发突破！罗氏获批中国首个针对PIK3CA突变的靶向创新药，为乳腺癌患者带来新希望 . From https://mp.weixin.qq.com/s/8wLU4pO8TKhERpoEXLT4Xg

[2] FDA approves inavolisib with palbociclib and fulvestrant for endocrine-resistant, PIK3CA-mutated, HR-positive, HER2-negative, advanced breast cancer. Retrieved October 10, 2024, from https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-inavolisib-palbociclib-and-fulvestrant-endocrine-resistant-pik3ca-mutated-hr-positive

[3] Rche Reporting，Retrieved Feb 2, 2024 from https://assets.roche.com/f/176343/x/ac48d3ba3b/irp240201-a.pdf

[4]重磅！罗氏Inavolisib在中国获优先审评，用于治疗PIK3CA突变HR阳性/HER2阴性乳腺癌，Retrieved Apr 16, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/yKj4ejQfnJRL0AeVd9-Wjw

来源：新浪财经