摘要:hi,小伙伴们,大家好!不知道大家还有没有印象,之前我跟大家分享过一篇 ,这篇方法非常好用,使得 α-氨基硅烷一跃之下成为了 α-氨基酸的完美等价物。
hi,小伙伴们,大家好!不知道大家还有没有印象,之前我跟大家分享过一篇 ,这篇方法非常好用,使得 α-氨基硅烷一跃之下成为了 α-氨基酸的完美等价物。
但是当时受限于 α-氨基硅烷的合成方法比较少,取代基不够丰富,因此,这篇脱硅偶联被雪藏很久,后来 的出现解决了一部分 α-氨基硅烷来源问题,但是反应需要两步,还是比较麻烦。有没有更直接一步合成 α-氨基硅烷的方法呢?当然有,本期向大家推荐:
α-氨基硅烷——α-氨基酸完美等价物
⭐亮点⭐
【1】该方法利用醛与脂肪胺胺生成醛亚胺,在卡宾铜催化下,快速、高效制备 α-氨基硅烷;
【2】该方法底物范围广泛,脂肪醛、芳香醛均可参与反应;
【3】该方法位阻耐受性好,33-35 等邻位有取代基的底物也可以高收率拿到产物;
【4】该方法在复杂药物分子合成中也取得不错效果;
【5】机理显示,催化剂中 Cl 离子极为关键,更换抗衡阴离子会影响反应;
来源:端庄优雅橘子atlbjcO