原来,这就是消旋体布洛芬

B站影视 港台电影 2025-06-26 15:05 1

摘要:左氧氟沙星、左乙拉西坦、右美沙芬、右旋布洛芬......,相信大家都见过药名上有“左右”的药物。我们知道许多东西要区分左右,如左右手、左右胳膊等,难道药物也有左右之别?

左氧氟沙星、左乙拉西坦、右美沙芬、右旋布洛芬......,相信大家都见过药名上有“左右”的药物。我们知道许多东西要区分左右,如左右手、左右胳膊等,难道药物也有左右之别?

没错,有一部分药物也有自己的孪生兄弟,他们在分子量、分子结构上都相同,只是在结构排列上左右相反,就如同自己的左右手,看起来几乎一样,但拇指至小指的排列顺序不同,左手的排列顺序是由左向右,右手则是由右向左,双手闭合也不能完全重合,我们将这类化合物称为手性化合物。手性化合物的左右排列方式我们称为“旋转”方向,它能决定药物的疗效和安全性,甚至重要到性命攸关的程度。

布洛芬也分左右么?

布洛芬为非甾体抗炎药(NSAIDs),化学名为2-(-4-异丁基苯基)丙酸,临床上主要用于解热镇痛抗炎。布洛芬既有左旋体S(-),又有右旋体R(-),但临床绝大多数使用的是这两种对映体的消旋体,而很少单独分离出左旋体和右旋体使用,因为消旋体在临床应用多年,其效果和安全性均得到诸多指南和专家的一致认可。天大托恩®——布洛芬混悬液/混悬滴剂就是使用的布洛芬的消旋体,那么消旋体与左旋体、右旋体又具体有哪些区别呢?

消旋体布洛芬,双重作用机制,疗效更突出

消旋体布洛芬同时具有左旋体和右旋体的药理作用,其中右旋体布洛芬主要抑制环氧化酶和调节下丘脑体温调节中枢,而左旋体布洛芬则主要抑制炎症介质的合成,两者强强联手,从不同的作用机制共同发挥解热、镇痛、抗炎作用[1]。

一项国外双盲双模拟研究显示,消旋体布洛芬在给药后4小时的疗效优于右旋布洛芬[2]。

该双盲双模拟研究共纳入260例发热患儿(6个月-14岁),随机分组接受布洛芬和右旋布洛芬的治疗,结果发现,在给药后4小时,布洛芬组对体温的平均改善显著优于右旋布洛芬组。

消旋体布洛芬,平衡右旋体布洛芬风险,临床应用更安全

在体内,左旋体布洛芬与右旋体布洛芬竞争结合COX-1位点,右旋布洛芬对COX-1的抑制作用较强,而左旋布洛芬对COX-1的抑制作用较弱,从而可以从一定程度上缓解右旋布洛芬对COX-1的抑制所引起的胃肠粘膜刺激[3]。

COX-1:环氧化酶1,也称为结构酶,主要存在于血管、胃、肾等组织,是合成前列腺素(PG)的限速酶,通过COX-1合成的PG主要用于维持正常的生理功能,如保护胃黏膜及调节肾血流量等。

一项纳入84192例儿童的随机双盲对照研究显示,消旋体布洛芬不良事件的发生风险较低,安全性良好[4]。

另一项纳入共245例6个月-14岁的儿童的多中心、随机、双盲试验结果显示,消旋体布洛芬的不良事件发生率要低于右旋布洛芬。

参考文献:

[1] Rainsford, K. D. Ibuprofen: from invention to an OTC therapeutic mainstay[J]. International Journal of Clinical Practice, 67:9-20.

[2] Kim C K , Callaway Z , Choung J T , et al. Dexibuprofen for fever in children with upper respiratory tract infection[J]. Pediatrics International, 2013, 55(4):443-449.

[3] 张斌. NSAIDs抗炎作用机制研究进展[J]. 中国药理学通报(8):905-910.

[4] Lesko SM, Mitchell AA. An Assessment of the Safety of Pediatric Ibuprofen: A Practitioner-Based Randomized Clinical Trial. JAMA. 1995;273(12):929–933.

[5] Yoon J S , Jeong D C , Oh J W , et al. The effects and safety of dexibuprofen compared with ibuprofen in febrile children caused by upper respiratory tract infection[J]. British journal of clinical pharmacology, 2008, 66(6):854-860.

来源:元翔在线

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