摘要:冬春季节是流感高发时期,抗流感药界“老牌明星”奥司他韦和“新兴宠儿”玛巴洛沙韦,怎么选择?如何正确服用抗流感病毒药物?
冬春季节是流感高发时期,抗流感药界“老牌明星”奥司他韦和“新兴宠儿”玛巴洛沙韦,怎么选择?如何正确服用抗流感病毒药物?
奥司他韦通过对神经氨酸酶的特异性抑制作用,抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒侵袭其他健康细胞。
玛巴洛沙韦的作用靶点为聚合酶酸性蛋白的核酸内切酶,抑制该酶活性后导致病毒基因转录所需的蛋白缺失,从而抑制流感病毒的复制。
玛巴洛沙韦全病程只需要给一次药;奥司他韦需要每天服用两次、连吃五天。
目前临床研究结果显示,玛巴洛沙韦除病毒排毒停止时间较奥司他韦显著缩短外,在退热时间、流感症状改善时间、流感相关并发症的发生率等方面与奥司他韦无显著差异。亚组分析中显示,玛巴洛沙韦在治疗乙型流感症状改善时间上优于奥司他韦(缩短27.1小时)。因此对于大部分人来说,两药均可选择,一般从价格、药品易得性、服药方便性、有无既往使用该药的不良反应史等方面综合考虑选择其一即可。如已明确为乙型流感病毒感染,可优选玛巴洛沙韦。
对于儿童、妊娠期、哺乳期和肝功能、肾功能不全等特殊人群,选药则有需要注意的地方。
1. 儿童
注意奥司他韦和玛巴洛沙韦说明书批准的儿童年龄范围不同,奥司他韦的适用年龄更小。
奥司他韦干混悬剂批准用于:2周龄以上甲型/乙型流感的治疗,1岁及以上的甲型/乙型流感的预防;胶囊、颗粒批准用于:1岁及以上流感的治疗,13岁及以上儿童及成人流感的预防。
玛巴洛沙韦批准用于:5岁及以上甲型/乙型流感的治疗,及12岁及以上甲型/乙型流感的预防。
玛巴洛沙韦的作用靶点聚合酶酸性蛋白如发生氨基酸取代,可能导致病毒对玛巴洛沙韦敏感性降低,即出现耐药。目前研究观察到,5岁以下儿童中,玛巴洛沙韦治疗耐药发生率增高,未被批准用于5岁以下儿童。
因此,对于5岁以下、2周龄及以上儿童,如需使用抗流感病毒药物治疗,推荐选用奥司他韦。
2. 妊娠期女性
两药均未在妊娠女性中进行充分且对照良好的临床研究。但奥司他韦上市时间长,相关临床数据相对更多,未观察到不良新生儿结局风险增加。但考虑孕妇未接受治疗的流感并发症的风险更高,已知或疑似流感的孕妇可以使用抗病毒药物治疗,首选口服奥司他韦。
因此,对于妊娠女性,在权衡利弊且充分知晓可能的风险后,启动抗流感病毒治疗推荐优先选用奥司他韦。
3. 哺乳期女性
奥司他韦及其活性代谢产物可分泌至人乳汁中,但量少,一般认为不会引起乳儿毒性反应,2019年美国IDSA指南推荐使用奥司他韦时不需停止哺乳。如用药期间不暂停哺乳,则将服药时间安排在哺乳后立即用药。
玛巴洛沙韦上市时间短,相关研究数据发现玛巴洛沙韦及其代谢产物可经过乳汁分泌,给药2h后测乳汁中本药及代谢产物浓度约为母体血浆浓度的5倍。且玛巴洛沙韦的清除半衰期较长,意味着药物从体内清除需要的时间较奥司他韦长。
因此,对于哺乳期女性,推荐优先选用奥司他韦,用药期间可考虑暂停或不暂停哺乳。
4. 肾功能不全
奥司他韦在体内转化为活性代谢产物后,主要经肾脏由尿排泄出体外。因此对于中重度肾功能不全的患者,需注意按说明书推荐减量使用,规律血透、腹膜透析患者,根据透析方案减量使用,未进行透析的终末期肾病(肌酐清除率
玛巴洛沙韦主要通过粪便排泄,肌酐清除率≥50mL/min不需调整剂量;严重肾功能不全患者中尚未评价,暂无推荐。
因此,对于中重度肾功能不全者,推荐优先选用奥司他韦,并根据具体肾功能及透析情况调整剂量。
5.肝功能不全
轻至中度肝功能不全患者使用奥司他韦和玛巴洛沙韦无需调整剂量。两药均未对重度肝功能不全者进行评价,因此暂无推荐。
注意事项:
1. 奥司他韦和玛巴洛沙韦均为处方药,不建议盲目抢购囤药,请遵医嘱用药!
2. 流感症状出现早期,或高危人群接触流感患者后,应尽早用药(一般建议36-48h内),以尽早阻断病毒复制或病毒颗粒释放。
3. 用药期间出现原有症状加重、新发不适等,请及时就医。
奥司他韦和玛巴洛沙韦对比
参考文献:
[1] 中华人民共和国国家卫生健康委员会,国家中医药管理局.流行性感冒诊疗方案(2025 年版)[EB/OL]. http://www.nhc.gov.cn/ylyjs/s3573d/202501/24261bfca7c94265b9b995849a777284/files/4717f9a46ae141afb715d47070d95df2.pdf
[2] 奥司他韦干混悬剂、奥司他韦颗粒、奥司他韦胶囊、玛巴洛沙韦片、玛巴洛沙韦干混悬剂说明书.
[3] 奥司他韦、玛巴洛沙韦FDA说明书.
[4] Uptodate临床顾问. “季节性流感和妊娠”专题 [EB/OL]. [2025-01-26]
[5] Uptodate临床顾问. Oseltamivir: Drug information [EB/OL]. [2025-01-26]
[6] Uptodate临床顾问. Baloxavir: Drug information [EB/OL]. [2025-01-26]
供稿:药学部临床药学科 陈设
图片:药学部药品供应科 车锦祥
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