摘要：δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-S

δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。

生物活性

δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 (0-1 μM，10 分钟) 以浓度和时间依赖性方式抑制 δ-分泌酶。

δ-Secretase inhibitor 11 (化合物 11) (10 mg/kg，口服，每天一次，持续 3 个月) 减轻 OGD (氧糖剥夺) 诱导的神经元损伤，并特别发挥神经保护作用。δ-Secretase inhibitor 11 (0-10 mg/kg，口服，每天一次，持续 1.5 个月和 3 个月) 抑制 δ-分泌酶活性，减轻 5XFAD 小鼠模型中的 Aβ 沉积和认知缺陷。

化学性质

分子量 220.23

分子式 C10H12N4O2

CAS号 842964-18-5

性状 Solid

溶解性（25°C） DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)

储存条件 4°C, protect from light

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 4.5407 mL 22.7035 mL 45.4071 mL

5 mM 0.9081 mL 4.5407 mL 9.0814 mL

10 mM 0.4541 mL 2.2704 mL 4.5407 mL

参考文献

[1] Ju Wang, et al. Transl Neurodegener. Pharmacological inhibition of asparaginyl endopeptidase by δ-secretase inhibitor 11 mitigates Alzheimer's disease-related pathologies in a senescence-accelerated mouse model

[2] Ting Yu, et al. Eur J Pharmacol. Asparagine endopeptidase inhibitor protects against fenpropathrin-induced neurodegeneration via suppressing α-synuclein aggregation and neuroinflammation

[3] Zhentao Zhang, et al. Nat Commun. Inhibition of delta-secretase improves cognitive functions in mouse models of Alzheimer's disease

[4] Chun-Wai Mai, et al. Curr Drug Targets. Targeting Legumain As a Novel Therapeutic Strategy in Cancers

[5] Kazumi Ishidoh, et al. Biol Chem. Processing and activation of lysosomal proteinases

来源：AbMole