摘要：近日，美国药业巨头礼来在中国官方宣布，替尔泊肽（Tirzepatide）正式在中国上市。替尔泊肽作为一种新药，由于其在2型糖尿病和肥胖症治疗中的显著效果而备受关注。它是首个同时靶向葡萄糖依赖性胰岛素分泌肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的药物，

近日，美国药业巨头礼来在中国官方宣布，替尔泊肽（Tirzepatide）正式在中国上市。替尔泊肽作为一种新药，由于其在2型糖尿病和肥胖症治疗中的显著效果而备受关注。它是首个同时靶向葡萄糖依赖性胰岛素分泌肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的药物，具有双重作用机制。这种独特的作用方式在血糖控制、减肥和代谢健康的整体改善方面提供了若干优势。

替尔泊肽已显示出在控制血糖水平方面优于其他糖尿病药物，包括GLP-1受体激动剂（如semaglutide）和胰岛素。

通过激活GIP和GLP-1受体，替尔泊肽能够增强胰岛素的分泌（当血糖升高时），减少胰高血糖素的分泌（防止肝脏产生过多的葡萄糖），并改善整体的葡萄糖代谢。

替尔泊肽的一个显著优点是它能够促使肥胖症或超重个体（即便没有糖尿病的人）显著减重。在临床试验中，接受替尔泊肽治疗的患者减重超过10%的体重，这比其他治疗的减重效果更为显著。

这一减肥效果主要得益于替尔泊肽对食欲、饱腹感和胃排空速度的影响，帮助减少食物摄入。这对于患有2型糖尿病的患者尤其重要，因为减肥可以改善胰岛素敏感性和整体代谢健康。

替尔泊肽是首个靶向GIP和GLP-1受体的药物，提供双重作用机制，使其在改善血糖水平和减重方面更为全面。这种双重机制使替尔泊肽能提供更为综合的治疗效果： GIP增强胰岛素分泌、改善胰岛素敏感性，并可能有助于减少脂肪堆积。 GLP-1在餐后促进胰岛素分泌、减少食欲、减缓胃排空，并减少胰高血糖素分泌，从而帮助调节血糖水平。

替尔泊肽在改善几个心血管风险因素方面表现出积极效果：

血压：一些临床试验表明，接受替尔泊肽治疗的患者，收缩压和舒张压都有一定程度的下降，这可以降低心脏病和中风的风险。

胆固醇：它还被观察到改善脂质谱，如降低LDL胆固醇（坏胆固醇）并提高HDL胆固醇（好胆固醇）。

这些改善对2型糖尿病患者尤其重要，因为他们通常面临更高的心血管疾病风险。

替尔泊肽通过每周一次的皮下注射给予，这比每天注射或每天多次注射（如胰岛素）更为便捷。每周一次的注射能够提高患者的依从性，使治疗更加方便，进而提高疗效。

替尔泊肽单独使用时，低血糖（危险性低血糖）风险较低，尤其是在不与其他药物（如胰岛素或磺脲类药物）联合使用时。这是因为替尔泊肽的作用是葡萄糖依赖性的，即只有当血糖水平升高时，它才会刺激胰岛素分泌。这样可以减少因胰岛素使用导致的低血糖风险。

虽然替尔泊肽目前仅获批用于2型糖尿病的治疗，但它在肥胖或超重患者中的减重效果同样显著，甚至不患糖尿病的超重个体也能从中受益。替尔泊肽因此成为治疗超重和预防2型糖尿病相关疾病的潜在良药。

替尔泊肽已经证明能够改善胰岛素敏感性，这是管理2型糖尿病的关键因素。通过改善身体对胰岛素的反应，替尔泊肽帮助患者更好地控制血糖，并可能减少对其他糖尿病药物（如胰岛素）的依赖。

临床试验表明，替尔泊肽不仅在血糖控制方面具有长期效果，还能减少糖尿病相关并发症的风险，例如肾病、视网膜病变和神经损伤。这些长期益处对于改善生活质量和减少慢性疾病负担至关重要。

尽管替尔泊肽具有许多优势，但仍需考虑其潜在副作用：

胃肠症状：与其他GLP-1受体激动剂类似，替尔泊肽的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻或便秘，尤其是在开始治疗时。这些症状通常随着时间的推移而缓解。

胰腺炎：尽管较为罕见，但替尔泊肽与胰腺炎（胰腺炎症）相关的风险略有增加。

肾功能：一些患者在使用替尔泊肽时可能会影响肾功能，因此对已有肾脏疾病的患者应谨慎使用。

甲状腺癌风险：替尔泊肽在患有髓样甲状腺癌或2型多发性内分泌腺瘤病史的患者中禁用，因为GLP-1受体激动剂在动物实验中与甲状腺肿瘤相关。

参考文献：

1、Tirzepatide after intensive lifestyle intervention in adults with overweight or Obesity: the SURMOUNT-3 phase 3 trial https://www.nature.com/articles/s41591-023-02597-w

2、Tirzepatide for Obesity Treatment and Diabetes Prevention doi: 10.1056/NEJMoa2410819

来源：健康小喵尼