摘要:口服枸橼酸钾缓释片后,吸收的枸橼酸盐经过代谢会产生碱负荷,从而使枸橼酸盐的清除率增加,尿枸橼酸盐浓度、尿PH值升高;通过调控肾脏排泄能力提高尿枸橼酸盐水平,而非提高枸橼酸盐的滤过负荷。口服枸橼酸盐和碳酸氢盐的比较显示,枸橼酸盐对尿枸橼酸盐含量有较大的影响。枸橼
2024年11月,苑东生物拮适逍®枸橼酸钾缓释片获批,首家过评上市。
产品介绍
拮适逍®枸橼酸钾缓释片:本品用于肾小管性酸中毒伴钙结石、任何病因引起的低枸橼酸尿性草酸钙肾结石、伴有或不伴有钙结石的尿酸结石。
作用机制
口服枸橼酸钾缓释片后,吸收的枸橼酸盐经过代谢会产生碱负荷,从而使枸橼酸盐的清除率增加,尿枸橼酸盐浓度、尿PH值升高;通过调控肾脏排泄能力提高尿枸橼酸盐水平,而非提高枸橼酸盐的滤过负荷。口服枸橼酸盐和碳酸氢盐的比较显示,枸橼酸盐对尿枸橼酸盐含量有较大的影响。枸橼酸钾缓释片碱化尿液后不利于盐(草酸钙、磷酸钙和尿酸)的结晶析出,从而抑制尿结石的形成;尿中增加的枸橼酸和钙离子络合,降低钙离子活性和减少草酸钙饱和度。枸橼酸还能抑制草酸钙、磷酸钙自发成核。
尿pH值的升高可增加钙离子与游离阴离子的络合,从而降低离子的活性,同时尿pH值的升高还可增加尿酸离子化,成为更易溶解的尿酸盐离子。
产品优势
枸橼酸钾缓释片具有更优的药代动力学特性和安全性。
枸橼酸钾缓释片以蜡基质为骨架,通过蜡基质逐渐溶解,达到缓慢释放效果,胃肠道不良反应更少,增强患者对口服枸橼酸钾的耐受性,继而提高患者的依从性。
枸橼酸钾缓释片具有更长的药效持续时间、更稳定的血药浓度,适合需要长期治疗或需要维持血液中药物浓度的患者使用。
市场前景
指南指出尿路结石患者及高尿酸血症患者具有碱化尿液的必要性。据我国流行病学研究显示,尿路结石患者全国患病率6.06%[1],高尿酸血症患者患病率13.3%[2],合计超过2亿人,潜在治疗患者人数庞大。
米内数据(放大版)数据显示,2023年碱化尿液药物市场总体销售约9.4亿片(按枸橼酸钾缓释片1.08g规格折算),枸橼酸盐(枸橼酸钾缓释片、枸橼酸氢钾钠颗粒)0.67亿片,并保持快速增长。
推广方向
● 尿路结石
● 高尿酸血症/痛风
指南指出,晨尿PH
参考文献:
[1] 曾国华等.中国成年人群尿石症患病率横断面调查. 中华泌尿外科杂志.2015,36(7):528-532
[2] He et al. Arthritis Research & Therapy (2022) 24:32
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来源:虎妈健康讲堂