摘要：糖尿病作为全球高发的慢性疾病，目前我国患病人数已超过 1.4 亿。在众多降糖药物中，列汀类药物（DPP-4 抑制剂）因其独特的作用机制和良好的安全性，近年来备受关注。这类药物通过调节肠道激素发挥作用，不仅能有效控制血糖，还具有低血糖风险低、不增加体重等优势。本
糖尿病作为全球高发的慢性疾病，目前我国患病人数已超过 1.4 亿。在众多降糖药物中，列汀类药物（DPP-4 抑制剂）因其独特的作用机制和良好的安全性，近年来备受关注。这类药物通过调节肠道激素发挥作用，不仅能有效控制血糖，还具有低血糖风险低、不增加体重等优势。本文将详细介绍临床常用的 10 种列汀类药物，帮助糖友们了解它们的特点和适用人群。
列汀类药物属于二肽基肽酶 - 4（DPP-4）抑制剂，主要通过抑制 DPP-4 酶的活性，减少肠道激素 GLP-1（胰高血糖素样肽 - 1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的降解。这两种激素能促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素，抑制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素，还能延缓胃排空、抑制食欲，从而发挥多重降糖作用。
这类药物的共性优势包括：
低血糖风险低：仅在血糖升高时促进胰岛素分泌，血糖正常时作用减弱对体重影响中性：多数药物不引起体重增加，部分还有轻度减重效果口服方便：每日 1 次或每周 1 次给药，提高患者依从性适用范围广：可单独使用，也可与二甲双胍、胰岛素等联合用药但需注意，列汀类药物对 1 型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒无效，肾功能不全者需根据肌酐清除率调整剂量。
商品名：安立泽上市时间：2009 年（美国），2011 年进入中国作用特点：抑制 DPP-4 酶活性的同时，对中性粒细胞的 DPP-8 酶有轻度抑制主要经肝脏代谢，肾脏排泄率仅 25%，对肾功能影响较小半衰期约 2.5 小时，需每日 1 次给药适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合肾功能不全者（肌酐清除率≥30ml/min 无需调整剂量）可与胰岛素联合使用，减少胰岛素用量用法用量：每日 1 次，每次 5mg，肌酐清除率 优缺点：✔️ 对肝功能影响小，轻中度肝损害者无需调整剂量✔️ 有研究显示可轻度改善 β 细胞功能❌ 美国 FDA 曾警示重度心力衰竭患者慎用（虽然后续研究未明确相关性）注意事项：禁用于严重肝功能不全者商品名：佳维乐上市时间：2007 年（欧盟），2011 年进入中国作用特点：与 DPP-4 酶可逆性结合，抑制作用呈血糖依赖性口服后 1-2 小时达峰浓度，半衰期约 3 小时，需每日 2 次给药50% 经肾脏排泄，50% 经肝脏代谢为无活性产物适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合饮食运动控制不佳的初治患者可与二甲双胍、噻唑烷二酮类药物联合使用用法用量：每日 2 次，每次 50mg，建议随餐服用优缺点：✔️ 对 β 细胞有直接保护作用，动物实验显示可改善胰岛形态✔️ 价格相对低廉，性价比高❌ 需每日两次服药，依从性较差者可能影响疗效❌ 严重肝损害者禁用注意事项：用药期间需定期监测肝功能
商品名：欧唐宁上市时间：2011 年（美国），2013 年进入中国作用特点：高度选择性抑制 DPP-4 酶，与酶的结合力是其他列汀的 10-100 倍主要经胆汁和肠道排泄，肾脏排泄率 适用人群：2 型糖尿病合并慢性肾病患者（1-5 期无需调整剂量）老年患者（65 岁以上）无需调整剂量肝功能不全者慎用（轻度可用，中重度需监测）用法用量：每日 1 次，每次 5mg，空腹或随餐服用均可优缺点：✔️ 肾功能不全患者的首选列汀类药物✔️ 与其他药物相互作用少，尤其适合多病共存的老年患者❌ 起效较慢，用药 2-4 周后才能达到最佳效果注意事项：禁用于对本品过敏者
商品名：尼欣那上市时间：2013 年（美国），2013 年进入中国作用特点：对 DPP-4 酶的抑制作用持续 24 小时，单次给药后抑制率 > 80%主要经肾脏排泄（80%），肌酐清除率 适用人群：2 型糖尿病合并心血管疾病或高危因素的患者可与二甲双胍、胰岛素等联合使用，尤其适合肥胖患者（不增加体重）用法用量：每日 1 次，每次 25mg，肌酐清除率 30-59ml/min 时减至 12.5mg，优缺点：✔️ 唯一在说明书中明确标注心血管安全性的列汀类药物✔️ 对血脂有轻度改善作用（降低甘油三酯）❌ 有报道显示可能增加胰腺炎风险（罕见，发生率 注意事项：有胰腺炎病史者慎用6. 替格列汀（Teneligliptin）—— 来自日本的长效列汀
替格列汀（Teneligliptin）—— 国内上市的长效降糖药（商品名：泰里安）商品名：泰里安（TENELIA）上市时间：2017 年（中国获批，由天津田边制药生产）作用特点：高选择性抑制 DPP-4：对 DPP-4 酶的抑制率超 90%，对 DPP-8/9 等同源酶抑制率＜1%，减少非靶向副作用（如皮肤过敏、血液系统异常），安全性更优。长效控糖：半衰期约 21 小时，每日 1 次给药即可维持 24 小时稳定血药浓度，覆盖全天血糖波动（尤其适合空腹血糖控制不佳的患者）。代谢与排泄：约 60% 经肾脏排泄，30% 经肝脏代谢，肾功能不全者需根据肌酐清除率调整剂量（30-59ml/min 时剂量减半，＜30ml/min 慎用）。适用人群：2 型糖尿病患者：单药治疗（如二甲双胍不耐受或效果差）、联合治疗（与 α- 糖苷酶抑制剂、胰岛素等联用）均适用。亚洲饮食人群：针对高碳水饮食导致的餐后血糖升高，与 α- 糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）联用可协同改善餐后血糖。依从性需求者：每日 1 次服药，适合工作繁忙、易漏服药物的患者。用法用量：口服，每日 1 次，每次 20mg，空腹或餐后服用均可（建议固定时间，如早餐前，提高依从性）。优缺点：✔️ β 细胞保护：动物实验及临床研究表明，可通过增强 GLP-1 作用，减少 β 细胞凋亡，延缓胰岛功能衰退，长期控糖更具优势。✔️ 胃肠道友好：恶心、腹泻等不良反应发生率＜5%，优于传统磺脲类、格列奈类药物，适合胃肠道敏感患者。❌ 价格因素：单盒价格较高（约 200-300 元，7 片装）。
商品名：Zafatek（日本），未在中国上市上市时间：2015 年（日本）作用特点：不仅抑制 DPP-4 酶，还能轻度抑制中性粒细胞的氨肽酶 N，增强 GLP-1 的作用半衰期长达 35 小时，可每周 1 次给药（日本获批剂量为每周 25mg）主要经肝脏代谢，肾脏排泄率约 30%，肾功能不全者需调整剂量适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合依从性差、不愿每日服药的患者可与二甲双胍联合使用，显著降低 HbA1c（糖化血红蛋白）用法用量：每周 1 次，每次 25mg，空腹服用优缺点：✔️ 目前唯一的每周一次给药的列汀类药物（除曲格列汀外）✔️ 对体重影响为轻度减轻（平均减重 0.5-1kg）❌ 国内尚未获批，需通过特殊渠道购买注意事项：有低血糖史者需密切监测血糖
商品名：Zafatek（日本），未在中国上市上市时间：2015 年（日本）作用特点：独特的分子结构使其与 DPP-4 酶结合更持久，单次服药后抑制作用可持续 168 小时（7 天）主要经肾脏排泄（85%），肌酐清除率 适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合工作繁忙、容易忘记服药的人群可作为二甲双胍不耐受患者的替代选择用法用量：每周 1 次，每次 100mg（轻度肾损者 50mg），早餐前 30 分钟服用优缺点：✔️ 服药便利性最高，显著提高治疗依从性✔️ 临床研究显示，用药 24 周后 HbA1c 可降低 0.7-0.9%❌ 国内未获批，存在跨境购药的安全隐患❌ 价格较高（约 200 元 / 片）注意事项：服药期间仍需坚持饮食运动控制10. 托格列汀（Tosogliptin）—— 针对亚洲人群设计的列汀研发进展：在印度完成 III 期临床，未在中国上市作用特点：特别针对亚洲人常见的胰岛素抵抗问题，增强 GLP-1 的促胰岛素分泌作用服药后 1.5 小时达峰浓度，半衰期约 6 小时，需每日 2 次给药主要经肾脏排泄（70%），肾功能不全者需调整剂量适用人群：以碳水化合物为主食的亚洲 2 型糖尿病患者合并肥胖或代谢综合征的患者用法用量：每日 2 次，每次 20mg，随餐服用优缺点：✔️ 对餐后血糖的控制效果优于部分同类药物✔️ 临床研究显示可改善 β 细胞功能指数（HOMA-β）❌ 尚未进入中国市场，缺乏国内临床数据注意事项：低血糖风险虽低，但与胰岛素联用时仍需监测胰腺炎风险：虽有个案报道，但大规模研究显示与安慰剂无显著差异（发生率约 0.05%）关节痛风险：西格列汀等药物有 长期安全性：缺乏 10 年以上的长期数据，对肿瘤、认知功能的影响仍需观察列汀类药物为 2 型糖尿病的治疗提供了安全有效的选择，每种药物都有其独特的优势和适用场景。糖友们在选择时，应结合自身的血糖情况、肝肾功能、生活习惯等因素，在医生指导下制定个体化方案。记住，没有 "最好" 的药物，只有 "最适合" 的药物。坚持规范用药、定期监测、合理饮食和运动，才是控制糖尿病的关键。
来源：阿力是个药剂师一点号
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