3种用于暴露前预防(PrEP)HIV感染的药物

摘要：暴露前预防（Pre-Exposure Prophylaxis，PrEP）人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。每天使用抗逆转录病毒药物（ART）可显着降低人感染HIV的风险。但将药物PrEP单独使用，预防感染HIV的有效率仅能达到90％，因为HIV毒株的突变可能对预

暴露前预防（Pre-Exposure Prophylaxis，PrEP）人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。每天使用抗逆转录病毒药物（ART）可显着降低人感染HIV的风险。但将药物PrEP单独使用，预防感染HIV的有效率仅能达到90％，因为HIV毒株的突变可能对预防药物发生耐药，从而有效抵消了PrEP的保护作用。

艾滋病毒预防计划应包含3个部分：

使用安全套

服用PrEP药物

限制性伴侣数量

舒发泰（恩曲他滨/替诺福韦恩）

Truvada（舒发泰），曾译为特鲁瓦达，是第一代PrEP药物，由抗逆转录病毒药物恩曲他滨（FTC）和替诺福韦（TDF）组成。Truvada不能治愈艾滋病，它在世界卫生组织的基本药物目录中，是卫生系统中最安全，最有效的药物之一。

2004年，Truvada在美国获准用于医疗用途，由吉利德科学公司（Gilead Sciences）持有专利。

2010年，iPrEx研究检查了2499例HIV阴性MSM（男男）中PrEP的使用。这项大型的跨国试验发现，每天口服Truvada可将HIV传播风险降低44％。在51％的血液中检测到Truvada的试验参与者中（即那些按照指示服药的人），感染的风险降低了68％。

2013年6月，《曼谷TDF研究》调查了PrEP对从曼谷药物治疗诊所自愿招募的2413名注射毒品使用者的功效。试验结果表明，在研究中，每天口服特鲁瓦达的男性和女性患病风险降低49％。与早期研究一致，能够保持药物依从性的参与者被感染的几率降低了74％。

达可挥（恩曲他滨/丙酚替诺福韦）

Descovy（ Emtricitabine/Tenofovir alafenamide，FTC/TAF）

Descovy（达可挥）是第二代PrEP药物，被视作是Truvada（舒发泰）的升级版，与每天服用300mg的TDF不同， TAF仅需25 mg即可达到相同的效果，较低的剂量可大大降低与上一代药物相关的骨骼和肾脏副作用风险。

2016年4月4日，Descovy获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，可用于成人和可吞咽药片的儿童。

2016年8月，FDA抗菌药物咨询委员会建议Descovy用于暴露前预防（PrEP），但是该小组将其建议仅限于2个高风险组：

与男性发生性关系的HIV阴性男性（MSM）

与男性发生性关系的HIV阴性变性女性

与男性发生性关系的HIV阴性男性（MSM）

与男性发生性关系的HIV阴性变性女性

2019年10月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Descovy（达可挥）用于HIV-1 暴露前预防（PrEP）。

注意：建议使用Truvada（舒发泰）PrEP预防所有通过性行为或使用注射毒品，而处于危险中的人的艾滋病毒。建议使用Descovy（达可挥） PrEP预防因性交易感的人群中的艾滋病毒，而不包括因接受阴道性交易感人群所致的艾滋病毒。因为尚未对Descovy（达可挥）进行HIV预防性接受阴道性行为的研究，因此可能不适用于某些人。

免疫重建炎症综合症

immune reconstitution inflammatory syndrome，IRIS

IRIS是指免疫功能不全进展状态（已知有HIV感染后的免疫功能不全进展情况）下，投用抗HIV药物治疗后数周内出现具HIV特征的机会性感染的病症。

恩曲他滨（FTC）在极少数情况下会引发IRIS。当免疫系统开始恢复但突然对潜伏性或非症状性机会性感染起作用时，就会发生这种情况。过度的炎症反应可能会“掩盖”先前未诊断的感染，或导致已诊断的感染恶化。

通常肺结核、巨细胞病毒（CMV）和肺囊虫性肺炎是与IRIS相关的机会性感染。当免疫系统严重受损，通常CD4计数低于50时，IRIS会影响开始使用抗逆转录病毒疗法的人。一旦使用PrEP，应密切监测CD4含量低的人，以便发现任何新出现的感染并立即治疗。

卡替拉韦——长效注射剂

Apretude （Cabotegravir，CAB LA）

曾译为：卡博特韦长效注射剂，是ViiV Healthcare开发的一款整合酶抑制剂，能抑制HIV病毒的基因序列整合到人体免疫细胞的基因组中。作为一款长效的HIV暴露前预防疗法，它曾获得美国FDA的突破性疗法认定和优先审评资格。

Apreude 首先进行间隔1个月的2次初始注射给药，然后每2个月给药1次。患者可以开始使用Apreude 进行治疗，也可以口服Vocabria(cabotegravir) 卡博特韦口服片4个星期，以评估他们对该药物的耐受程度。

暴露前预防（PrEP）口服方案

MSM（男男性接触者）、与男女发生性关系的男性和不使用安全套的男性、变性人、性工作者、多性伴者、STI患者、共用针具或注射器或其他器具者。

方案一：每日服药