湖南大学李家昆教授团队Angew：基于过硫酸盐的苄位C–H自由基硫酸化反应

摘要：硫酸化反应是生物化学过程中的重要转化，涵盖了从外源性代谢到内源活性分子的翻译后修饰。极性的亲水性硫酸基团的引入，可以显著改变目标分子的物化性质，包括溶解度、三维结构、静电作用力和氢键作用。生物分子如蛋白质、糖蛋白和寡糖的硫酸化，能够通过非特异性的静电作用或特异

硫酸化反应是生物化学过程中的重要转化，涵盖了从外源性代谢到内源活性分子的翻译后修饰。极性的亲水性硫酸基团的引入，可以显著改变目标分子的物化性质，包括溶解度、三维结构、静电作用力和氢键作用。生物分子如蛋白质、糖蛋白和寡糖的硫酸化，能够通过非特异性的静电作用或特异性的氢键作用，进而影响生命现象及疾病进展等。代谢性硫酸化使药物分子呈现阴离子特性，从而增强其排泄性能并降低潜在的毒性。

有机硫酸盐对酸和温度的不稳定性使其合成具有极大的挑战性。传统的O-磺化合成硫酸盐方法仅适用于羟基化合物，这极大地限制了硫酸盐的多样性合成，阻碍了对硫酸化生物学功能的理解和新药的开发。特别是在更为脆弱的苄基硫酸盐合成过程中，需要通过苄醇中间体完成相关的转化，而苄醇的氧化合成（如C–H羟基化）仍是挑战性的难题。