摘要：GPCR (G Protein-Coupled Receptor)，即G蛋白偶联受体，在人体内分布广泛，参与众多生理过程，如感官知觉、神经信号传递、免疫调节、细胞增殖和代谢等，其功能异常与肿瘤、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等重大疾病密切相关。GPCR 可以通过

GPCR (G Protein-Coupled Receptor)，即G蛋白偶联受体，在人体内分布广泛，参与众多生理过程，如感官知觉、神经信号传递、免疫调节、细胞增殖和代谢等，其功能异常与肿瘤、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等重大疾病密切相关。GPCR 可以通过激活G蛋白（包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亚型）和 β - arrestin 蛋白来启动下游信号通路，目前已上市的GPCR药物基本都是靶向GPCR结构中的正构位点（orthosteric sites），由于GPCR正构位点包含高度保守的残基，相同的正构药物分子可以激活同类型受体，通常会同时激活或抑制多种信号通路，难以实现精细调控。目前，GPCR偏向性别构调控药物的研发比例在逐步提高，偏向性别构调控药物结合在 GPCR 的别构位点上，能够选择性地调节GPCR信号通路。

由此可见，由于GPCR的复杂性和多样性，在进行GPCR药物高通量筛选时，需要对候选药物进行大量的验证和优化，以确保其对于下游信号通路的精细调控。

瑞孚迪 (Revvity) 基于均相免洗ELISA技术平台，提供G蛋白信号通路（如cAMP、IP-1等）和 β - arrestin 蛋白信号通路相关检测试剂，让您快速、准确地进行GPCR药物的高通量筛选。

技术原理

瑞孚迪HTRF和AlphaLISA均相检测技术，也称为“免洗ELISA”技术，实验过程中无需洗板，只需“加样-孵育-读板”，2 h即可获得结果，技术原理如图1所示。

图1. HTRF和AlphaLISA均相检测技术原理

产品特点

高通量检测：操作简单，只需“加样-孵育-读板”；反应时间短，仅需2 h

灵敏度高：灵敏度高达几ng/ml，对低浓度样本十分友好

产品齐全：在GPCR结合和信号传导的所有类别中拥有100多种产品，覆盖整个GPCR激活途径

Gs, Gi, and Gq Signaling

β-arrestin Signaling

Phosphorylation Pathways（部分）

来源：南安讲科学