摘要:TRPM3属于TRP通道亚家族,代表一种非选择性阳离子通道,可被几种不同的刺激激活,包括神经类固醇孕烯醇酮硫酸盐、渗透压和热。与TRP家族的大多数其他成员一样,TRPM3基因编码在质膜上形成阳离子渗透性离子通道的蛋白质。然而,TRPM3蛋白具有几个独特的特征,
TRPM3属于TRP通道亚家族,代表一种非选择性阳离子通道,可被几种不同的刺激激活,包括神经类固醇孕烯醇酮硫酸盐、渗透压和热。与TRP家族的大多数其他成员一样,TRPM3基因编码在质膜上形成阳离子渗透性离子通道的蛋白质。然而,TRPM3蛋白具有几个独特的特征,使它们与这个多样化家族的其他成员区分开来。TRPM3基因编码大量主要由选择性剪接产生的亚型。只有对于产生序列多样性的8个位点中的(至少)2个位点,功能后果已被阐明,一个导致非功能性通道,另一个严重影响离子选择性。在TRPM3基因中,内含子microRNA(miR-204)与TRPM3共转录。通过调节多种基因的表达,miR-204增加了TRPM3基因座的功能复杂性。在过去的几年里,在发现操纵TRPM3通道活性的药理学工具方面取得了重要进展。这些物质有助于在伤害性神经元、胰腺β细胞和血管平滑肌细胞等中鉴定内源性表达的功能性TRPM3通道。TRPM3通道本身对温度敏感,因此与感知有害热、调节胰岛素释放和炎性细胞因子的分泌有关。然而,在许多已知表达TRPM3蛋白的组织中,到目前为止尚未确定这些通道的功能作用。由于有足够的药理学和遗传学工具,预计未来对TRPM3通道的研究将揭示这些通道的重要新方面和功能。
Isosakuranetin是一种TRPM3阻断剂。Isosakuranetin是可以在Citrus bergamia的果实中找到的黄烷酮黄酮类化合物。
爱思益普电生理团队构建了TRPM3以及相关离子通道的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。
来源:科学未来城市