g蛋白

化学空间重塑方法设计靶向APLNR的特异性小分子偏向性激动剂

超过一半的心衰患者为射血分数保留型心力衰竭(HFpEF),临床治疗措施极为有限。深入探索其发病机制并开发精准干预策略,是心血管疾病研究领域的迫切需求。G蛋白偶联受体(GPCR)调节人体众多的生理和病理功能,如糖脂代谢稳态、炎症反应等,是目前最主要的药物靶标。A

靶向 激动剂 化学 g蛋白 aplnr 2025-05-26 19:46  3

清华团队合作揭示嘌呤能受体P2Y2R的自激活和G蛋白偶联的分子机制

近日,清华大学药学院刘翔宇课题组与沈阳药科大学无涯创新学院林斌课题组开展联合研究,通过冷冻电镜结构解析、细胞信号实验和分子动力学模拟,系统地揭示了P2Y2R激活的分子机制,涵盖了配体识别、G蛋白选择性以及由N端介导的自激活机制(图1),为后续靶向P2Y2R的药

偶联 受体 g蛋白 p2y2r g蛋白偶联 2025-05-22 07:48  4